Ентакапон (Entacapone)

Формуляр лікарських засобів / Неврологія. Лікарські засоби / Засоби для лікування екстрапірамідних та інших рухових порушень / Лікарські засоби для лікування паркінсонізму / Інгібітори катехол-о-метилтрансферази / Ентакапон (Entacapone)

Фармакотерапевтична група: N04BX02 - засоби для лікування паркінсонізму
Основна фармакотерапевтична дія: діє на периферичну нервову систему, пролонгує клінічну відповідь на леводопу; належить до нового терапевтичного класу інгібіторів катехол-о-метилтрансферази (КОМТ), є оборотним, специфічним інгібітором КОМТ, що переважно діє на периферичну нервову систему, розробленим для сумісного застосування з препаратами леводопи; ентакапон зменшує метаболізм леводопи до 3-о-метилдопи (3-ОМД) шляхом інгібування ферменту КОМТ, що приводить до підвищення біодоступності леводопи, завдяки чому, більша кількість леводопи надходить до мозку; пролонгує клінічну відповідь на леводопу, інгібує фермент КОМТ переважно в периферичних тканинах; інгібування КОМТ в еритроцитах тісно пов’язано з концентрацією ентакапону в плазмі, що чітко вказує на оборотну природу інгібування КОМТ.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона (як додатковий засіб до терапії препаратами леводопа/бензеразид або леводопа/карбідопа при малій ефективності вищезазначених комбінацій препаратів).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: ентакапон слід застосовувати лише в комбінації з препаратами леводопа/бензеразид або леводопа/карбідова; ентакапон призначають перорально й одночасно з кожною дозою леводопи/карбідопи або леводопи/бензеразиду, його можна приймати незалежно від прийому їжі; одну табл. ентекапону 200 мг призначають разом з однією дозою комплексу леводопа/інгібітор допадекарбоксилази; максимальною рекомендованою дозою є 200 мг 10 р/добу, тобто 2000 мг/добу; ентакапон посилює ефект леводопи - тому, аби зменшити вираженість спричинених леводопою допамінергічних побічних ефектів, таких як дискінезія, нудота, блювання та галюцинації, часто необхідно коректувати дозу леводопи в перші декілька днів або тижнів лікування ентакапоном; добову дозу леводопи зменшують на 10-30 % шляхом збільшення інтервалу між прийомами та/або зниження одноразової дози леводопи; ентакапон підвищує біодоступність леводопи зі стандартних препаратів леводопа/бензеразид більше (на 5-10 %), ніж зі стандартних препаратів леводопа/карбідова; однак пацієнти, які приймають стандартні препарати леводопа/бензеразид, можуть мати потребу в більшому зниженні дози леводопи, коли починають приймати ентакапон; якщо лікування ентакапоном припинено, необхідно відкоригувати дози інших антипаркінсонічних препаратів, особливо леводопи, щоб досягти достатнього рівня контролю паркінсонічних симптомів; оскільки застосування ентакапону не було вивчено в пацієнтів до 18 років, призначення лікарського препарату пацієнтам цієї вікової категорії не рекомендується.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: дискінезія, нудота, порушення сечовиділення; діарея, загострення хвороби Паркінсона, запаморочення, абдомінальний біль, безсоння, сухість у роті, втома, галюцинації, запор, дистонія, посилене потіння, гіперкінезія, головний біль, судоми нижніх кінцівок, сплутаність свідомості, нічні кошмари, падіння при ходьбі, постуральна гіпотензія, вертиго і тремор; сеча може забарвлюватися в червонувато-коричневий колір; незначне зниження рівня гемоглобіну, кількості еритроцитів і гематокриту; підвищення рівня печінкових ферментів; безсоння, галюцинації, сплутаність свідомості, нічні кошмари, ажитація; кропив’янка; загальні порушення і реакції в місці введення - втома, підвищене потовиділення, падіння під час ходьби, зменшення маси тіла; окремі випадки гепатиту з ознаками холестазу; ентакапон, застосовуваний у комбінації з леводопою, - надмірна сонливість у денний час і епізоди нападів раптового сну, злоякісний нейролептичний с-м, особливо при різкому зниженні або припиненні терапії ентакапоном або іншими допамінергічними препаратами, рабдоміоліз при лікуванні ентакапоном.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; печінкова недостатність; феохромоцитома через можливість появи гіпертонічного кризу; злоякісний нейролептичний с-м в анамнезі і/або рабдоміоліз нетравматичного походження; супутнє застосування ентакапону і неселективних інгібіторів МАО-А та МАО-В, селективного інгібітору МАО-А та селективного інгібітору В і ентакапону.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 200 мг у фл.

Торгова назва : 
ІІ. Комтан, Orion Corporation (виробничі підрозділи - що відповідають за серії: "Novartis Pharma Stein AG";"Novartis Pharmaceuticals UK Ltd" для "Novartis Pharma AG", Фінляндія/Швейцарія/Великобританія н/д