Циклосерин (Сycloserine)

Формуляр лікарських засобів / Протимікробні та антигельмінтні лікарські засоби / Протитуберкульозні засоби / Протитуберкульозні препарати ІІ ряду / Циклосерин (Сycloserine)

Фармакотерапевтична група: J04AВ01 – протитуберкульозні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: діє бактеріостатично або бактерицидно залежно від концентрації у вогнищі інфекції та чутливості м/о; є аналогом амінокислоти D-аланіна; конкурентно пригнічує активність ферментів L-аланін-рацемази і D-аланіл-D-аланінсинтетази; ефект циклосерину обумовлений пригніченням синтезу стінки бактеріальної клітини; у відношенні M.tuberkulosis МІК становить 5–20 мкг/мл; медикаментозна резистентність до циклосерину розвивається повільно; як а/б широкого спектру дії, затримує ріст більшості грам-(+) та грам-(-) бактерій, простіших, рикетсій, спірохет, вірусу Herpes та інших м/о; активний проти МБТ людського та бичачого типу, менше — проти МБТ пташиного типу, атипових мікобактерій, мікобактерій лепр; діє на мікобактерії, що розташовані як поза- так і внутрішньоклітинно.
Показання до застосування ЛЗ: лікування хр. форм туберкульозу, у яких раніше призначені препарати перестали давати лікувальний ефект; циклосерин можна комбінувати з основними препаратами для попередження розвитку резистентності мікобактерій; можливе комбіноване застосування Циклосерину з препаратами ІІ ряду: етіонамід, піразинамід тощо.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: тільки всередину: 0,25 г 2–3 р/добу; 0,5 г 2 р/добу, 0,75 г 1 р/добу, але не більше 1 г за добу; в амбулаторній практиці циклосерин призначають з обережністю, після перевірки його переносимості у стаціонарі; можливе також введення р-нів у плевральну порожнину, інфільтрати, каверни, трахею та бронхи; у дітей препарат призначають із розрахунку 10–12 мг/кг, але не більше 0,75 г; у перші 5–7 днів дозу поступово підвищують до розрахункової; для лікування дітей молодшого віку препарат не призначають.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, порушення сну (інколи, навпаки, сонливість), відчуття тривоги, підвищена дратівливість, погіршання пам’яті, парестезії, периферичні неврити, блювання, нудота, сухість у роті, втрата апетиту; рідко – відчуття страху, галюцинаторні феномени, епілептиформні напади, втрата свідомості, підвищення рівня трансаміназ крові, мегабластна анемія, АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: органічні захворювання ЦНС, порушення психіки, епілепсія, схильність до судомних нападів, відомості в анамнезі про психічні захворювання, тяжка ниркова недостатність, періоди вагітності та лактації, серцева недостатність, алкоголізм; діти до 5 років.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 250 мг.

Торгова назва:
І. Циклосерин, ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ"           
Циклосерин, ТОВ "Львівтехнофарм"; ТОВ "ТРИ"           
ІІ. Циклосерин, LOK-BETA Pharmaceuticals (I) PVT.LTD, Індія           
Коксерин, "Macleods Pharmaceuticals Ltd", Індія;           
Мдсерин, SVIZERA LABS PRIVATE LIMITED для "AllMed International Inc.", Індія/США.