Medcolifes
Медичний
Сайт



Циклоспорин (Ciclosporin)

Фармакотерапевтична група. L04AA01 - селективні імуносупресивні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: блокує швидку активацію Т-лімфоцитів та інгібує синтез цитокінів (особливо інтерлейкіну-2), активацію генів на рівні транскрипції; в організмі людини зв’язується з внутрішньоклітинним білком циклофіліном та створює комплекс, який, в свою чергу, зв’язується із внутрішньоклітинною фосфатазою – кальцінейрином та пригнічує її активність; внаслідок цього порушується активація цитоплазматичної субодиниці ядерного фактора активованих Т-лімфоцитів (ЯФАТ); неактивована клітинна складова ЯФАТ не може проникнути у ядро, наслідком чого є блокування дозрівання ЯФАТ і транскрипції гена інтерлейкіну-2; справляє значний імунодепресивний ефект на лімфоцити, пригнічує реакції, опосередковані цими клітинами, серед них імунітет відносно алотрансплантату, гіперчутливість сповільненого типу, реакцію “трансплантат- проти господаря”; ця дія на лімфоцити специфічна та оборотна; арепарат не має негативного впливу на кровотворення і на функцію фагоцитів; при лікуванні циклоспорином хворі менш схильні до інфекцій, ніж ті, які одержували інші імуносупресивні препарати; сприяє тривалій життєздатності трансплантованої тканини.
Показання для застосування ЛЗ: трансплантація солідних органів (запобігання відторгненню алотрансплантатів нирки, печінки, серця, легені, підшлункової залози, а також комбінованого серцево-легеневого трансплантата, лікування відторгнення трансплантата у хворих, які раніше отримували інші імунодепресанти); трансплантація кісткового мозку (запобігання відторгненню трансплантата після пересадки кісткового мозку, запобігання і лікування хвороби “трансплантат проти хазяїна"); ендогенний увеїт (активний середній або задній увеїт неінфекційної етіології, що загрожує зору, у випадках, коли традиційне лікування було неефективним або у випадках розвитку тяжких побічних ефектів, увеїт Бехчета з повторними нападами запалення із залученням сітківки); нефротичний с-м (стероїдозалежний і стероїдорезистентний нефротичний с-м у дорослих і дітей, зумовлений патологією клубочків, такою як нефропатія мінімальних змін, осередковий і сегментарний гломерулосклероз, мембранозний гломерулонефрит, для індукції і підтримання ремісії, також для підтримання ремісії, спричиненої ГК, що уможливлює їх відміну); РА (тяжкі форми активного РА).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: добову дозу завжди слід ділити на 2 разові дози; слід проводити загальноприйнятий контроль концентрації циклоспорину у крові, для чого може бути застосований радіоімунологічний метод; при трансплантації солідних органів лікування повинно розпочинатися за 12 год до операції у дозі від 10 до 15 мг/кг, розділеній на два прийоми, протягом 1 - 2 тижнів після операції препарат застосовують щоденно у такій самій дозі до досягнення підтримуючої дози 2-6 мг/кг; препарат може застосовуватись у комбінації з ГК, а також у складі комбінованої трикомпонентної (циклоспорин + ГК + азатіоприн) або чотирьохкомпонентної (циклоспорин + ГК + азатіоприн + препарати моно- або поліклональних а/т) терапії; трансплантація кісткового мозку - початкову дозу слід вводити в день, що передує пересадці; у більшості випадків перевагу віддають в/в введенню; рекомендована доза становить 3-5 мг/кг на добу; інфузійне введення у такій самій дозі продовжують протягом 2 тижнів після пересадки, потім переходять на пероральну підтримуючу терапію циклоспорин у добовій дозі близько 12,5 мг/кг; підтримуючу терапію проводять не менше 3 місяців (краще 6 місяців), після чого дозу поступово знижують до нуля протягом 1 року; якщо препарат призначається і для початкового етапу терапії, то рекомендована добова доза становить 12,5-5 мг/кг, починаючи з дня, що передує пересадці; ендогенний увеїт - для індукції ремісії препарат призначають у початковій добовій дозі 5 мг/кг перорально до зникнення ознак активного запалення і поліпшення гостроти зору; у випадках, які піддаються лікуванню, доза може бути збільшена до 7 мг/кг на добу на нетривалий період; якщо не вдається контролювати ситуацію за допомогою одного циклоспорину, то для досягнення початкової ремісії або для купірування нападу запалення можна приєднати системні ГК у добовій дозі 0,2-0,6 мг/кг преднізолону (або іншого ГКС в еквівалентній дозі); у ході підтримуючої терапії дозу слід повільно знижувати до досягнення найменшої ефективної дози, яка в період ремісії захворювання не повинна перевищувати 5 мг/кг на добу; нефротичний с- м -для індукції ремісії рекомендована добова доза становить 5 мг/кг для дорослих і 6 мг/кг - для дітей за умови нормальної функції нирок, не враховуючи протеїнурію; для хворих з порушенням функції нирок початкова доза не повинна перевищувати 2,5 мг/кг на добу; якщо при застосуванні одного циклоспорину не вдається досягнути задовільного ефекту, особливо у стероїдорезистентних хворих, то рекомендується його комбінування з низькими дозами пероральних ГК; якщо після 3 місяців лікування не вдалось досягнути поліпшення, препарат слід відмінити; дози повинні добиратися індивідуально, з урахуванням показників ефективності (протеїнурія) і безпеки (креатинін сироватки), але не слід перевищувати дозу 5 мг/кг на добу для дорослих і 6 мг/кг на добу - для дітей; РА - протягом перших 6 тижнів лікування рекомендована доза становить 3 мг/кг на добу в два прийоми; у випадку недостатнього ефекту добова доза може бути поступово збільшена, якщо дозволяє переносимість, але вона не повинна перевищувати 5 мг/кг; для досягнення повної ефективності може знадобитися до 12 тижнів терапії циклоспорин; препарат можна призначати у поєднанні з низькими дозами ГК і/або НПЗЗ, можна також поєднувати з тижневим курсом метотрексату у низьких дозах у хворих з незадовільною відповіддю на монотерапію метотрексатом; початкова доза циклоспорину дорівнює 2,5 мг/кг на добу, при цьому дозу можна підвищувати до рівня, який лімітується переносимістю.
Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - відчуття тяжкості у шлунку, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки; серцево-судинна система - відчуття жару у кінцівках, АГ; ЦНС - головний біль; сечовидільна система - зниження функції нирок; система кровотворення – анемія; АР - шкірне висипання; водно-електролітний баланс - зміни електролітного складу; інші - гіпертрихоз, набряк ясен; можлива поява болю у суглобах внаслідок підвищення концентрації сечової кислоти.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; порушення функції нирок, печінки; неконтрольована АГ; інфекційні захворювання у г. фазі (особливо викликані вірусом Varicella zoster) у зв’язку із ризиком генералізації інфекції; злоякісні новоутворення; дитячий вік до 3 років.
Форми випуску ЛЗ: капс. желатинові м'які по 10 мг, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг; р-н для перорального застосування, олійний 100 мг/мл по 50 мл у фл.

Торгова назва. 
ІІ. Екворал "IVAX-CR" a.s., Чеська Республіка           
Лайфмун "RPG Life Sciences Limited" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія           
Неолем "Lemery S.A. de S.V.", Мексика           
Сандімун неорал® "RP Scherer GmbH" для "Novartis Pharma AG",           
Циклорал "Hexal AG", Німеччина         

Дивіться також

Десенсибілізуючі лікарські засоби для лікування запальних хворіб ЦНС
Дифенілгідрамін (Diphenhydramine) (див. розділ «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби») Клемастин (Clemastine) (див. розділ «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби») Кет ...

Оптова компанія «Дарниця»
Тел. (044) 494-41-44 (многоканальный). E-mail: sales@darnitsa-wsc.com.ua; 08133, Вишневое, ул. Балукова, 7.   Все препараты сертифицированы контрольно-аналитической лабораторией и разрешены к ...

Лікар з лікувальної фізкультури і спортивної медицини
ЗАВДАННЯ ТА ОБОВ'ЯЗКИ. Керується чинним законодавством України про охорону здоров'я та нормативно-правовими актами, що визначають діяльність органів управління та закладів охорони здоров'я, організаці ...

Головна | Мапа сайту | Найпопулярніше | Пошук | Зв'язок
© www.medcolifes.ru. All Rights Reserved.