Цисплатин (Cisplatin)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Антинеопластичні засоби / Алкілуючі засоби / Цисплатин (Cisplatin)

Фармакотерапевтична група: L01XA01 – антинеопластичні засоби. Сполуки платини.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: неорганічна речовина, що містить важкий метал – платину; пригнічує синтез ДНК у результаті формування перехресних зв'язків (зшивок) всередині ниток ДНК та між ними; синтез білка та РНК також пригнічується, проте не такою мірою; цитотоксична дія спричинена зв'язуванням усіх основ ДНК, особливо гуаніну та аденіну в позиції N-7; існують ще й інші механізми впливу на новоутворення (підвищує імуногенність пухлин); онколітична дія нагадує дію алкілуючих речовин; також має імуносупресивні та антибактеріальні властивості й підвищує чутливість до опромінення; вплив на клітини не залежить від фази циклу.
Показання для застосування ЛЗ: застосовується як самостійно, так і в комбінації з іншими протипухлинними засобами для лікування поширених або метастатичних злоякісних захворювань, зокрема: раку яєчка (як паліативний засіб і в комплексі лікувальної поліхіміотерапії), раку яєчника (ІІІ і ІV стадій), плоскоклітинної епітеліоми голови та шиї (як паліативний засіб); ефективний при раку легені, раку уротелію, цервікальних пухлинах.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: монотерапія у дорослих і дітей: 50 - 100 мг/м2 у вигляді одноразової в/в інфузії протягом 6 - 8 год кожні 3 - 4 тижні або повільне в/в вливання 15 - 20 мг/м2 щодня протягом 5 днів кожні 3 - 4 тижні; доза зменшується при пригніченні функції кісткового мозку; для зменшення ризику бактеріального забруднення рекомендується розводити безпосередньо перед використанням (інфузію слід завершити протягом 24 год після приготування р-ну); комбінована терапія: при раку яєчка: вінбластин, блеоміцин; для лікування раку яєчників: циклофосфамід, доксорубіцин, гексаметилмеламін, фторурацил; для лікування раку голови і шиї: блеоміцин і метотрексат; повторні курси не слід починати доти, поки рівень креатиніну сироватки не знизиться до 140 мкмоль/л та/або рівень сечовини плазми - до 9 ммоль/л, кількість формених елементів циркулюючої крові не досягне прийнятого рівня (тромбоцити ≥100х109/л, лейкоцити ≥4х109/л; необхідно зняти базальну аудіограму для контролю погіршення слуху; до введення необхідна гідратація – в/в вливанням 2 л р-ну 5% глюкози у фізр-ні (1/2 - 1/3) протягом 2 - 4 год; при введенні цисплатин для ін. слід додати до 1 л фізр-ну і вливати протягом необхідного часу; слід підтримувати гідратацію і діурез протягом 24 год після введення препарату.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: тяжка нудота і блювання звичайно починаються через 1 - 4 год. після лікування і можуть тривати до одного тижня; нефротоксичність, кумулятивна і дозозалежна, може обмежити застосування; при повторних курсах лікування ниркова недостатність стає тривалішою і тяжчою; легка мієлотоксичність як з лейко-, так і з тромбоцитопенією, а пізніше – з анемією; анафілактоїдні реакції (набряк обличчя, запаморочення, тахікардія, шкірні висипання і гіпотонія), реакції розвиваються протягом декількох хв після введення цисплатину і зникають після в/в введення адреналіну, кортикостероїдів та/або антигістамінних засобів; у 10 - 30% хворих - шум у вухах та/або втрата слуху в діапазоні високих частот (> 4000 Гц); гіпомагнезіємія і гіпокальціємія (м’язова збудливість, спазми, тремор, карпопедальні спазми та/або тетанія); гіперурикемія (при дозах >50 мг/м2); пікові рівні сечової кислоти відзначаються через 3 - 5 днів після застосування препарату (для зменшення рівня сечової кислоти застосовувається алопуринол); периферичні нейропатії (парестезії, арефлексія, втрата вібраційної чутливості); порушення зору і сприйняття кольору, можливий розвиток невриту зорового нерва.
Протипоказання до застосування ЛЗ: ниркова недостатність, порушення слуху, пригнічення кісткового мозку, вагітність і лактації, гіперчутливість.
Форма випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій 1 мг/мл по 10 мл (10 мг) або по 50 мл (50 мг) у фл. № 1; р-н для ін’єкцій 0,5 мг/мл по 20 мл (10 мг) або по 100 мл (50 мг) у фл. № 1; концентрат для приготування р-ну для інфузій по 100 мл (100 мг) у фл. № 1; концентрат для приготування р-ну для інфузій, 0,5 мг/мл по 20 мл (10 мг), або 50 мл (25 мг), або 100 мл (50 мг) у фл. № 1.

Торгова назва:
І. Цисплатин, ВАТ "Київмедпрепарат"           
Цисплатин Фармак , ВАТ «Фармак»            
ІІ. Бластолем Ру, «Lemery S.A. de S.V.», Мексика           
Кемоплнат, «Dabur Pharma Limited», Індія           
Цисплатин ЕБЕВЕ, «EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg. KG», Австрія           
Цисплатин Ленс, ТОВ "ЛЕНС-Фарм", Російська Федерація           
Цисплатин-Мілі, «Venys Remedies Limited» для «Mili Healthcare Limited», Індія/Великобританія           
Цисплатин-Тева, Pharmachemie B.V. для "TEVA Pharmaceutical Industries Ltd", Нідерланди/Ізраїль