Фторурацил (Fluorouracil)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Антинеопластичні засоби / Антиметаболіти / Фторурацил (Fluorouracil)

Фармакотерапевтична група: L01BC02 - антинеопластичні засоби. Антиметаболіти. Структурні аналоги піримідину.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: цитостатичний протипухлинний засіб, структурний аналог піримідину; протипухлинна активність обумовлена перетворенням в тканинах на активні метаболіти, у тому числі 5-фтордезоксиуридин та 5-фторуридин; 5-фтордезоксиуридин інгібує тимідилатсинтетазу та блокує реакцію перетворення дезоксиуридилової кислоти в тимідилову, що призводить до дефіциту тимідину та інгібуванню синтезу ДНК; 5-фторуридин вбудовується в РНК замість уридину, що призводить до порушення процесингу РНК і синтезу білка; фторурацил пригнічує ріст епітеліальних новоутворень, та меншою мірою діє на пухлини залозистого походження.
Показання для застосування ЛЗ: паліативна моно- або поліхіміотерапія: злоякісних новоутворень стравоходу, шлунка, ободової кишки, сигморектального з’єднання, прямої кишки, ануса; злоякісних новоутворень печінки та внутрішньоклітинних печінкових жовчних протоків, підшлункової залози; злоякісних новоутворень молочної залози, яєчників, шийки матки; злоякісних новоутворень передміхурової залози та сечового міхура.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: схему застосування фторурацилу вибирають залежно від виду та локалізації новоутворення, його стадії та наявності метастазування; вводиться в/в повільно струминно, краплинно або з допомогою інфузійного насоса у 5 % р-ні глюкози або 0,9 % р-ні натрію хлориду протягом 4-24 год; дітям і дорослим вводять в/в повільно, протягом 2-3 хв., у початковій дозі 12 мг/кг/добу (максимальна добова доза становить 800 мг/добу) курсом 4-5 діб; наступні введення у вигляді підтримуючої терапії в дозі 6 мг/кг/добу через день (4 ін’єкції); в/в у початковій дозі 15 мг/кг/добу (максимальна добова доза становить 1000 мг/добу), протягом 4 год; тривалість курсу 5 діб.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анорексія, блювання, діарея, стоматит, езофагіт, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, геморагії, рідше спостерігаються дерматит та алопеція, гіперпігментація; вплив на кровоутворення проявляється в ряді випадків вже у середині курсу, а іноді трохи пізніше – через 8-14 днів після закінчення курсу лікування; можливі болі в ділянці серця, що супроводжуються змінами на кардіограмі за ішемічним типом, стенокардія, тромбофлебіт; можливі неврологічні порушення, запаморочення, атаксія, тремор, неврит зорового нерву, головний біль, ністагм, порушення зору, ейфорія, дезорієнтація; аменорея, азооспермія; АР – кропивниця, бронхоспазм.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, пригнічення функції кісткового мозку, особливо після променевої терапії або лікування іншими протипухлинними препаратами, значні відхилення кількості формених елементів у крові, кровотечі, стоматити, виразки слизової оболонки рота і ШКТ; тяжка діарея; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок (рівень білірубіну в плазмі крові > 85 мкмоль/л); тяжкі інфекційні захворювання; сильне виснаження.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 50 мг/мл по 10 мл (500 мг), по 20 мл (1000 мг), по 100 мл (5000 мг).

Торгова назва:
І. Фторурацил-Дарниця, ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»           
Фторолік, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Бiолік"           
ІІ. 5-фторурацил ЕБЕВЕ, «EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg. KG», Австрія           
Флюороурацил ін’єкційний, Medac GmbH, НІмеччина