Бортезоміб (Bortezomib)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Ферментні препарати та інгібітори ферментів / Інгібітори ферментів / Бортезоміб (Bortezomib)

Фармакотерапевтична група: L01XX32 - антинеопластичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: оборотний високоселективний інгібітор активності протеасоми 26S, ефір манітолу і боронової кислоти; викликає гальмування протеолізу і призводить до апоптозу; мієломні клітини у тисячу разів чутливіші до апоптозу, викликаного бортезомібом, ніж нормальні плазматичні клітини; сприяє зменшенню кількості антиапоптозних факторів, запальних молекул, молекул клітинної адгезії (що дозволяють сполучним клітинам приєднуватись до клітин кісткового мозку) та цитокінів (що стимулюють ріст клітин мієломи); викликає уповільнення росту багатьох експериментальних людських пухлин, множинної мієломи включно.
Показання для застосування ЛЗ: множинна мієлома.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/в струминно протягом 3-5 сек; початкова доза становить 1,3 мг/м2 2 рази на тиждень протягом двох тижнів (1, 4-, 8 та 11 день) з наступною 10-денною перервою (12 – 21-й дні); цикл лікування становить 21 день; інтервал мід наступними введеннями не менше 72 год; ефективність оцінюють після проведення 3 і 5 циклів лікування; при досягненні повної клінічної відповіді рекомендовано 2 додаткових цикли; при частковій відповіді - продовжити терапію до 8 циклів; при розвитку негематологічного токсичного ефекту 3-го ступеня або гематологічної токсичності 4-го ступеня (за винятком нефропатій), лікування припиняється; після зникнення симптомів токсичності лікування відновлюється в дозі, що знижена на 25 %; якщо симптоми токсичності не зникають, то варто розглянути можливість відміни бортезомідому, якщо тільки переваги від його застосування не перевищують ризик; препарат розводять 0,9% р-ном натрію хлориду (3,5 мл) до концентрації 1 мг/мл, тривалість розведення не повинна перевищувати 2 хв; р-н після приготування вводять шляхом 3-5-сек в/в болюсної ін.; не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: система кровотворення та лімфатична система - тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія, лейкопенія, лімфопенія; зміни лабораторних показників – підвищення рівня лактатдегідрогенази крові; метаболічні порушення – втрата апетиту, зменшення маси тіла, зневоднення, гіперглікемія, гіпокалієемія; ШКТ - нудота, блювання, діарея, запор, зниження апетиту, черевний біль, диспепсія, рідке випорожнення, метеоризм, здуття живота, гикавка, виразки у роті, фаринголарингеальний біль, стоматит, сухість у роті; ниркова та сечовивідна система – порушення функції нирок, дизурія; репродуктивна система – біль в яєчках, порушення еректильної функції; периферична і центральна нервова система – периферична нейропатія, периферична сенсорна нейропатія, головний біль, парестезія, запаморочення, порушення смакових відчуттів, гостра периферична нейропатія, полінейропатія, дизестезія, гіпоестезія, тремор; психічні розлади – безсоння, стурбованість, сплутаність свідомості, депресія; органи зору та слуху – зниження різкості зору, очний біль, запаморочення (вертиго); серцево-судинна система – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску, гематоми, флебіт, гіпертензія; органи дихання – задишка, носові кровотечі, задишка під час навантажень, кашель, ринорея; шкіра та придатків – шкірний висип, свербіж, еритема, набряклість навколо очей, кропив’янка, підвищення потовиділення, сухість шкіри, екзема; кістково-м’язова система – міальгія, біль у кінцівках, артралгія, м’язові судоми, біль у кістках, периферичні набряки, м’язова слабкість, біль у попереку, скелетно-м’язовий біль; інфекційні та інвазійні ускладнення - Herpes zoster, Herpes simplex, пневмонія, бронхіт, синусит, назофарингіт; загальні ускладнення - слабкість, підвищення температури тіл, підвищена втомлюваність, озноб, нездужання, грипозний стан, набряки, набряки кінцівок, біль, летаргія, біль у грудях, астенія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, гостра печінкова недостатність.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для в/в введення по 3,5 мг у фл. № 1

Торгова назва:
ІІ. Бортенад, Natco Pharma Limited, Індія           
Велкейд®, «Ben Venue Laboratories Inc» для «Janssen-Cilag International N.V.», США/Бельгія