Бусерелін (Buserelin)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Лікарські засоби, що використовуються для гормональної терапії злоякісних новоутворень / Гормони та їх аналоги / Бусерелін (Buserelin)

Фармакотерапевтична група: L02AE01 - аналоги гонадотропін - рилізинг гормону. Антинеопластичні та імуномодулюючі засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: аналог природного гонадотропін - рилізинг гормону (ГВГ) з посиленою біологічною активністю; після повторного введення істотно пригнічується секреція гонадотропінів та гонадних стероїдів; щодо повного пригнічення синтезу тестикулярного тестостерону, ефективність бусереліну ідентична орхіектомії (перевага полягає у зворотності та зменшенні психологічного стресу для пацієнта).
Показання для застосування ЛЗ: прогресуючий гормонозалежний рак передміхурової залози, стан після хірургічного видалення яєчок для запобігання подальшому зниженню рівня тестостерону.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вміст аплікатора з імплантатом для ін`єкції на 2 місяці по 6,6 мг (з імплантатом для ін`єкції на 3 місяці по 9,9 мг) вводять п/ш у стінку живота кожні 2(3) місяці; 2(3)-місячний інтервал між ін’єкціями може бути скорочений або подовжений на кілька днів; місце введення імплантату можна знеболити місцевим анестетиком; реакцію на лікування можна контролювати шляхом вимірювання рівнів тестостерону, кислотної фосфатази і простатоспецифічного антигену (PSA) у сироватці крові; рівень тестостерону збільшується на початку лікування і потім знижується протягом 2 тижнів, досягаючи діапазону кастрації через 2-4 тижні і залишаючись на цьому рівні протягом усього періоду лікування.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: на початку лікування - транзиторне підвищення рівнів тестостерону у сироватці, що може призвести до тимчасової активації пухлини з вторинними реакціями - поява або посилення болю в кістках у пацієнтів з метастазами в кістках, неврологічні порушення внаслідок стискання пухлиною нервів (слабкість у нижніх кінцівках; порушення відтоку сечі, гідронефроз або лімфостаз; тромбоз з легеневою емболією); цьому можна запобігти при супутньому призначенні антиандрогену на початковій фазі лікування бусереліном, втім, навіть при супутній терапії антиандрогеном у деяких пацієнтів може розвинутись незначне, але транзиторне посилення болю в ділянці пухлини, а також погіршення загального стану; додатково можуть з’являтися гарячі припливи і втрата потенції або лібідо, – безболісна гінекомастія, незначне набрякання гомілок і стоп; поодинокі випадки аденоми гіпофіза, збільшення або зменшення волосся на голові та на тілі, втрати контролю рівнів АТ у пацієнтів з гіпертензією; реакцій гіперчутливості (почервоніння шкіри, свербіж, шкірні висипання, включаючи кропив`янку), астм, анафілактичного/ анафілактоїдного шоку, зменшення толерантності до глюкози (при супутньому цукровому діабеті можлива втрата метаболічного контролю), зміни ліпідів крові, збільшення рівнів у сироватці печінкових ензимів або білірубіну, тромбоцитопенії і лейкопенії; головного болю (у поодиноких випадках мігренеподібного), посиленого серцебиття, нервозності, порушення сну, втоми, сонливості, розладів пам’яті та концентрації уваги, емоційної нестабільності, відчуття тривоги; рідко – депресія, запаморочення, шум у вухах, розлади сну, порушення зору, відчуття “тиску” за очима, нудота, блювання, посилення спраги, діарея, закреп, зміна апетиту, зміна маси тіла, м’язово-скелетний дискомфорт і біль; можлива асоціація із зменшеною щільністю кісток і може призводити до остеопорозу і збільшеного ризику перелому кісток; · болю або локальних реакцій у місці ін’єкції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форма випуску ЛЗ: імплантат для ін`єкції на 2 місяці по 6,6 мг або на 3 місяці по 9,9 мг

Торгова назва:
ІІ. Бусерин, Бусерин-депо, ЗАТ «Фарм-Синтез», Російська Федерація           
Супрефакт™Депо, «Aventis Pharma Deutschland GmbH» компанії «Aventis Pharma», Німеччина/Франція