Лабеталол (Labetalol)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / β-адреноблокатори / Комбіновані α- и β-адреноблокатори / Лабеталол (Labetalol)

Фармакотерапевтична група: C07AG01 - антиадренергічні засоби з периферичним механізмом дії.
Основна фармакотерапевтична дія: антигіпертензивна дія; невибірковий β-адреноблокатор, який спричиняє одночасно вибіркову α1-адреноблокуючу, β2-адреноміметичну (частковий агоніст) і пряму судинорозширювальну дію; сполучення цих властивостей забезпечує швидкий, виражений і надійний антигіпертензивний ефект; блокує переважно β1- і β2-адренорецептори і меншою мірою α1-адренорецептори; суттєво не впливає на величину серцевого викиду і ЧСС; знижуючи АТ, не викликає тахікардії; як α-адреноблокатор в 2-7 разів активніший, ніж фентоламін, а як β-адреноблокатор в 5-18 разів менше активний, ніж пропранолол; блокує α- і β-адренорецептори у співвідношенні 1:3; зменшує активність реніну плазми; при комбінації з діуретиками активність реніну збільшується, а гіпотензивний ефект підсилюється, що вказує на незалежність гіпотензивного ефекту від активності реніну плазми; підвищує рівень калію в плазмі крові; гіпотензивний ефект більшою мірою залежить від β-адреноблокуючих властивостей лабеталолу; лабеталол, маючи змішаний механізм дії, виявляє високу клінічну ефективність.
Показання для застосування ЛЗ: АГ різного ступеню тяжкості, в тому числі гіпертонічні кризи, феохромоцитома, ІХС.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при гіпертонічних кризах вводять в/в по 100-125 мг одним болюсом або повільно у вигляді крапельної інфузії (50-200 мг/добу) в 200 мл ізотонічного р-н натрію хлориду або 5% р-н глюкози; дозу збільшують поступово з інтервалом 1 тиждень максимально 2000-2400 мг/добу; при гіпертонічному кризі навіть хворим на ІМ можна вводити в/в струйно 20 мг і повторяти по 20-80 мг кожні 10 хв. (максимальна загальна доза – 300 мг); це дозволяє швидко нормалізувати АТ; максимальна дія після кожного введення в/в спостерігається протягом 5 хв; при необхідності застосовують інфузію в/в зі швидкістю 1-2 мг/хв (максимальна доза 2400 мг/добу).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ортостатична артеріальна гіпотензія, запаморочення, головний біль, підвищення тонусу м’язів бронхів, нудота, блювання, порушення функції печінки, запор або пронос, відчуття втоми, свербіж шкіри.
Протипоказання до застосування ЛЗ: AV-блокада, виражена серцева недостатність, схильність до бронхоспазмів; перші місяці вагітності; обережно застосовувати у хворих на БА.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій (5 мг/мл) по 4 мл.

Торгова назва:
ІІ. Лакардія®, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія