Еплеренон (Eplerenone)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / Діуретики / Антагоністи альдостеронових рецепторів / Еплеренон (Eplerenone)

Фармакотерапевтична група: C03DA04 - калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону.
Основна фармакотерапевтична дія: діуретична дія; запобігає зв’язуванню альдостерону; спричиняє тривале збільшення рівнів реніну та альдостерону в плазмі, що пов’язано із регуляцією секреції реніну альдостероном за принципом негативного зворотного зв’язку; днак підвищення активності реніну в плазмі та рівнів циркулюючого альдостерону не позначається на впливі еплеренону на АТ; гальмує розвиток серцевої недостатності як ішемічної, так і неішемічної природи; незалежно від зниження АТ еплеренон не впливає на діастолічну та систолічну функцію серця та зменшує гіпертрофію лівого шлуночка; не впливає на ЧСС, довжину інтервалів QRS, PR або QT.
Показання для застосування ЛЗ: компонент стандартної терапії у хворих з стабільним клінічним станом з проявами лівошлуновочкової серцевої недостатності (фракція викиду лівого шлуночка ≤40%) після перенесеного ІМ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування хворих на АГ - рекомендована стартова доза - 50 мг р/добу; якщо клінічний ефект недостатній, доза може бути збільшена до 100 мг р/добу; у деяких пацієнтів клінічний ефект може бути досягнутий застосуванням 200 мг 1 р/добу; серцева недостатність після перенесеного ІМ - рекомендована доза - 50 мг 1 р/добу; лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 р/добу, в подальшому доза підлягає титруванню до досягнення необхідної дози 50 мг 1 р/добу протягом 4 тижнів; будь-яка корекція стартової дози в похилому та старечому віці не потрібна; будь-яка корекція стартової дози для пацієнтів з порушеннями функції печінки легкої та помірної вираженості не потрібна; для лікування хворих з порушенням функції нирок або хворих на ЦД 2-го типу з мікроальбумінурією не слід призначати препарат в дозі більше 100 мг 1 р/добу; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС і периферична нервова система – втомлюваність, запаморочення; ШКТ – біль у животі, діарея; печінка – збільшення активності гамаглютамілтрансферази (ГГТ) і АлАТ; метаболізм – гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія; система дихання – кашель; сечовивідні шляхи – альбумінурія; інші – грипоподібний с-м; під час застосування Інспри для лікування серцевої недостатності після перенесеного ІМ відмічалися такі побічні прояви: гіперкаліємія; зростання рівня креатиніну.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, гіперкаліємія, вагітність, лактація, дитячий вік; не слід застосовувати разом із калійзберігаючими діуретиками або потужними інгібіторами CYP3A4.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 25 мг, по 50 мг. 

Торгова назва: 
ІІ. Інспра®, "Pfizer Pharmaceuticals LLC";"Pharmacia Limited";"Pfizer PGM" для "Pfizer Inc.", США/Велика Британія/Франція/США