Фенітоін (Phenytoin)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / Антиаритмічні лікарські засоби / Антиаритмічні засоби I класу / Фенітоін (Phenytoin)

Фармакотерапевтична група: N03A - протисудомні засоби, похідні гідантоїну.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протиепілептичний засіб; механізм дії фенітоїну обумовлений впливом на активний і пасивний транспорт іонів натрію і кальцію через клітинні і субклітинні мембрани нервових клітин; значно знижує рівень натрію в нейронах у результаті блокування Na+, K+-АТФази у мозку з полегшенням активного транспорту натрію із клітини; змінює кальцій-фосфоліпідну взаємодію в клітинній мембрані і зменшує активний транспорт калію і кальцію, гальмує викид збуджуючих нейромедіаторних амінокислот (глутамату, аспартату) із нервових закінчень, чим забезпечує протисудомний і міорелаксуючий ефекти; протиаритмічна активність реалізується через зниження центральних адренергічних впливів на серце, стабілізацію мембран кардіоміоцитів при збільшенні їх проникності для іонів калію; скорочує рефрактерний період, збільшує тривалість інтервалу QRS. Усуває (50−90%) суправентрикулярні і шлуночкові аритмії, спричинені передозуванням серцевих глікозидів, але малоефективний при суправентрикулярних аритміях іншого ґенезу; чіткий ефект відзначається при порушеннях ритму під час наркозу, катетеризації серця, після операцій на серці, тобто коли порушена функція центральних структур, що регулюють активність симпатичної нервової системи; підвищує больовий поріг при невралгії трійчастого нерва і скорочує тривалість нападу, зменшуючи збудження і формування повторних розрядів; застосовується також у випадках резистентності до карбамазепіну при лікуванні невралгії трійчастого нерва. Індукує мікросомальні ферменти печінки, посилюючи метаболізм препаратів, які застосовують одночасно.
Показання до застосування ЛЗ: епілепсія (великі судомні напади); епілептичний статус з тоніко-клонічними нападами; профілактика і лікування післятравматичної епілепсії та епілепсії внаслідок нейрохірургічних втручан; порушення ритму, які пов’язані з органічним ушкодженням ЦНС, особливо при епілепсії; невралгія трійчастого нерва (як засіб другого ряду або в комбінації з карбамазепіном); пароксизмальний хореоатетоз; міотонія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: всередину, під час або після їди (для запобігання подразнення слизової оболонки шлунка) при епілепсії у дорослих – спочатку по Ѕ−1 табл. 3 р/добу, потім з поступовим повільним збільшенням на 1 табл. за місяць до досягнення підтримуючої дози 3−5 табл./добу, МДД – 8 табл.; у дітей лікування слід розпочинати з 5 мг/кг на день, підтримуюча доза – 4−8 мг/кг на день, при цьому дози звичайно становлять: діти до 5 років − по ј табл. 2 р/добу, 5−8 років – по  Ѕ табл. 2 р/добу, старше 8 років – по Ѕ−1 табл. 2 р/добу; МДД – 3 табл.; при аритмії – по 1 табл. 4 р/добу (ефект проявляється на 3−5 день), потім зменшують до 3 р/добу; для швидкого досягнення терапевтичної концентрації (на  1−2 день) – по 2 табл. 5 разів у перший день, потім по 1 табл. 5 р/добу – на  2−3 день і по 1 табл. 2−3 р/добу – з 4 дня лікування; при міотонії (у тому числі природженій) – 2−3 табл./добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС і периферична нервова система - ністагм, атаксія, сплутаність свідомості, зміни настрою, м’язова слабкість, порушення координації рухів, запаморочення, порушення сну, нерозбірлива мова або заїкання, тремтіння рук, минуща нервозність, периферична невропатія; ШКТ - нудота, блювання, запор, токсичний гепатит, ушкодження печінки, гіперплазія ясен, яка частіше спостерігається у пацієнтів віком до  23 років, може виникати протягом перших шести місяців терапії і починається з гінгівіту; система кровотворення – тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мегалобластна анемія; ендокринна система - гіпертрихоз, укрупнення рис обличчя, включаючи потовщення губ, розширення кінчика носа і висунення нижньої щелепи; обмін речовин - порушення засвоєння глюкози внаслідок інгібірування визволення інсуліну, порушення метаболізму вітаміну D і розвиток гіпокальціємії; кістково-м’язова система - контрактура Дюпюітрена, периферична поліартропатія; при тривалому застосуванні, відсутності адекватної дієти, яка задовольняє потребу у вітаміні D, або достатнього сонячного випромінення  - остеомаляція, рахіт; АР - шкірний висип, який може бути продромальною ознакою більш тяжких шкірних реакцій (с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еозинофілія, гарячка, лікарська лімфаденопатія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: серцева недостатність (с-м Адамса-Стокса, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, синусова брадикардія); порушення функції печінки і нирок; кахексія; порфірія; підвищена чутливість до фенітоїну.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,117 г.

Торгова назва:  
І. Дифенін, ВАТ "Луганський ХФЗ" н/д   
Дифенін®, ВАТ "Київський вітамінний завод"