Альтеплаза (Alteplase)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / Лікарські засоби, які впливають на згортання крові / Фібролітики / Альтеплаза (Alteplase)

Фармакотерапевтична група: B01AD02 - антитромботичний агент.
Основна фармакотерапевтична дія: антитромботична
Показання для застосування ЛЗ:  тромболітичне лікування при г. ІМ - 90-хвилинний (прискорений) режим введення для пацієнтів, лікування яких можна розпочати протягом перших 6 год після виникнення симптомів; 3-годинний режим введення для пацієнтів, лікування яких можна розпочати протягом 6 – 12 год після виникнення симптомів; тромболітичне лікування при г. поширеній тромбоемболії легеневої артерії з гемодинамічною нестабільністю; по можливості діагноз повинен бути підтверджений об’єктивними методами, такими як ангіографія, або неінвазивними втручаннями, такими як сканування легенів; тромболітичне лікування г. ішемічного інсульту; лікування повинно починатися тільки протягом перших 3 год після виникнення симптомів інсульту і після виключення внутрішньочерепного крововиливу за допомогою придатних методів, таких як комп’ютерна томографія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: альтеплазе слід застосовувати якомога раніше після виникнення симптомів захворювання; ІМ - 90-хвилинний (прискорений) режим введення для хворих на ІМ, лікування яких можна розпочати протягом 6 год після виникнення симптомів - 15 мг як в/в болюс, 50 мг як інфузія протягом 30 хв, потім інфузія 35 мг протягом 60 хв до максимальної дози 100 мг; для пацієнтів, маса тіла яких менше 65 кг, загальну дозу слід відрегулювати щодо маси - 15 мг як в/в болюс та 0,75 мг/кг маси тіла протягом 30 хв (максимум 50 мг), потім інфузія 0,5 мг/кг протягом 60 хв (максимум 35 мг); 3-годинний режим введення для пацієнтів, лікування яких може початися протягом 6–12 год після виникнення симптомів - 10 мг як в/в болюс, 50 мг як в/в інфузія протягом першої год, в наступні 2 год інфузія по 10 мг кожні 30 хв до максимальної дози 100 мг протягом 3 год; для пацієнтів з масою тіла менше 65 кг загальна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/ кг; максимально допустима доза альтеплазе при г. ІМ -100 мг; допоміжна терапія - ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати якомога раніше після появи симптомів і продовжувати прийом протягом перших місяців після ІМ (160–300 мг/добу); слід вводити гепарин протягом 24 год або довше (не менше 48 год у прискореному режимі введення); рекомендовано розпочинати з в/в струминного введення 5 000 одиниць перед тромболітичною терапією та продовжувати інфузієй 1 000 од/год; дозу гепарину слід встановлювати у відповідності з повторними визначеннями активований частково тромбопластиновий час (далі – АЧТЧ) у 1,5-2,5 рази більше від вихідного рівня; тромбоемболія легеневої артерії - загальну дозу 100 мг слід ввести протягом 2 год; найбільш поширеним є такий досвід застосування в такому режимі - 10 мг в/в струминно протягом 1–2 хв, 90 мг як в/в інфузія протягом 2 год; для пацієнтів з масою тіла менше 65 кг загальна доза не повинна перевищувати 1,5 мг/кг; допоміжна терапія - ісля застосування альтеплазе слід почати (або продовжити) лікування гепарином, коли значення АЧТЧ є меншими подвійної верхньої межі норми; інфузію слід регулювати відповідно до АЧТЧ в 1,5-2,5 рази більше від вихідного рівня; ішемічний інсульт - рекомендована доза становить 0,9 мг/кг (максимум 90 мг), яка вводиться інфузійно протягом 60 хв; 10% загальної дози початково призначається в/в струминно; терапію слід розпочати якомога раніше протягом перших 3 год після виникнення симптомів; допоміжна терапія - безпека та ефективність цього режиму із супутнім застосуванням гепарину і ацетилсаліцилової кислоти в перші 24 год після виникнення симптомів достатньою мірою не досліджувалися; тому в перші 24 год після терапії альтеплазе при ішемічному інсульті слід уникати призначення ацетилсаліцилової кислоти або гепарину в/в; якщо гепарин необхідно застосовувати за іншими показаннями (наприклад запобігання тромбозу глибоких вен), доза не повинна перевищувати 10 000 МО/добу п/ш.
Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кровотечі, які призводять до зниження гематокриту та/або Hb: поверхневі кровотечі, звичайно з пункцій або ушкоджених кров’яних судин, та внутрішні кровотечі у ШКТ або сечостатевому тракті, ретроперитонеальному просторі, ЦНС або кровотечі з паренхіматозних органів; про смерть і постійну втрату працездатності повідомлялося стосовно пацієнтів, які перенесли інсульт (включаючи врунтрішньочерепну кровотечу) та інші випадки кровотечі; у клінічних випробуваннях відмічалися спонтанні випадки емболізації кристалами холестерину; за винятком внутрішньочерепного крововиливу як побічного ефекту при інсульті, а також реперфузійної аритмії при ІМ, немає жодних медичних підстав вважати, що якісний та кількісний профіль побічних ефектів альтеплазе при емболії легеневої артерії та г. ішемічному інсульті відрізняються від профілю побічних ефектів при ІМ; при ІМ - реперфузійна аритмія, яка може бути загрожуючою життю і потребувати застосування традиційної антиаритмічної терапії; внутрішньочерепний крововилив; при г. ішемічному інсульті - внутрішньочерепний крововилив, симптоматичні внутрішньочерепні крововиливи; при ІМ, емболії легеневої артерії і г. ішемічному інсульті - кровотеча з ШКТ, нудота, блювання, кровотеча у заочеревинному просторі, гінгівальна кровотеча; загальні порушення та реакції у місці введення - поверхнева кровотеча з пункцій або ушкоджених кровеносних судин; анафілактичні реакції - висипання, кропив’янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіпотензія, шок або будь-який інший симптом, пов’язаний з АР; падіння АТ, підвищення t°.
Протипоказання до застосування ЛЗ: випадки високого ризику крововиливів - значна кровотеча, існуюча або та, що сталася протягом останніх півроку, виявлений геморагічний діатез; пацієнтам, які приймають пероральні антикоагулянти; наявність в анамнезі будь-якого захворювання ЦНС (такого як новоутворення, аневризма, внутрішньочерепне або спинномозкове хірургічне втручання); внутрішньочерепний крововилив, наявний або підозрюваний в анамнезі, включаючи субарахноїдальний крововилив; тяжка неконтрольована гіпертензія; значна хірургічна операція або значна травма за останні 10 днів (до неї належить будь-яка травма, пов’язана з існуючим г. ІМ), нещодавно перенесена черепно-мозкова травма; тривала або травматична кардіо-легенева реанімація (>2 хв), пологи протягом останніх 10 днів, нещодавна пункція кровеносних судин; тяжка форма дисфункції печінки, включаючи печінкову недостатність, цироз, портальну гіпертензію (варикозне розширення вен стравоходу) та наявний гепатит; геморагічна ретинопатія, наприклад при ЦД (порушення зору можуть вказувати на геморагічну ретинопатію), або інші геморагічні очні захворювання; бактеріальні ендокардити, перикардити; г. панкреатит; виявлена виразкова хвороба протягом останніх 3 місяців; аневризми артерій, артеріальні/венозні вади; новоутворення з підвищеним ризиком кровотечі; гіперчутливість до активної речовини – альтеплазе, або будь-якої допоміжної речовини; при г. ІМ і легеневій емболії - інсульт в анамнезі; при г. ішемічному інсульті - симптоми г. ішемії почалися більше, ніж за 3 год до початку інфузії альтеплази, або час виникнення симптомів невідомий, симптоми г. ішемії, які швидко покращуються, або є мінімальними перед початком інфузії, тяжкий інсульт за клінічними оцінками та/або визначений за допомогою належних методів візуалізації, судоми при виникненні симптомів інсульту,  наявність попереднього інсульту або серйозна травма голови протягом останніх 3 місяців, поєднання попереднього інсульту й ЦД, введення гепарину протягом останніх 48 год до початку інсульту з підвищеним АЧТЧ при надходженні хворого до лікарні; кількість тромбоцитів становить менше 100,000/ мм3; систолічний АТ >185 або діастолічний АТ >110 мм рт.ст., або активне медикаментозне втручання (в/в) необхідно для зниження АТ до цих меж; глюкози в крові <50 або >400 мг/дл; не призначається для лікування г. інсульту у дітей і підлітків до 18 років і у дорослих старше 80 років.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 50 мг у фл.

Торгова назва: 
ІІ. Актилізе®, Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG підрозділ "Boehringer Ingelheim International GmbH", Німеччина