Тіотропію бромід (Тiotropium bromidе)

Формуляр лікарських засобів / Пульмонологія. Лікарські засоби що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів / Бронходилятатори / М-холіноблокатори / М-холіноблокатори пролонгованої дії / Тіотропію бромід (Тiotropium bromidе)

Фармакотерапевтична група: R03BB04 -  протиастматичний засіб, що застосовується інгаляційно.
Основна фармакотерапевтична дія: переважний блокатор М3-холінорецепторів у дихальних шляхах (блокує також М1-холінорецептори); у порівнянні з іпратропія бромідом більш активний і діє триваліше, але дія розвивається повільніше; є специфічним антихолінергічним агентом тривалої дії; має подібну спорідненість з підтипами мускаринових рецепторів М1 до М5; у дихальних шляхах інгібіція М3-рецепторів приводить до розслаблення гладкої мускулатури; конкурентний та зворотний антагонізм був продемонстрований на рецепторах людського та тваринного походження; у доклінічних дослідженнях in vitro та in vivo бронхопротективний ефект був дозозалежний та тривав більше 24 год; тривалість ефекту, певно, зумовлена дуже повільним вивільненням із М3-рецепторів, що проявляє T1/2, і є значно довшим, ніж спостерігався з іпратропіумом; як N- четвертинний антихолінергик, є місцево (бронхо-) селективним при інгаляційному застосуванні, він демонструє прийнятний терапевтичний діапазон до виявлення системних антихолінергічних ефектів; дисоціація із M2-рецепторів є швидшою, ніж M3 в функціональному дослідженні in vitro; М3 – більше прийнятний (кінетично контрольований) рецептор підтипу селективності, ніж М2; висока ефективність та повільна дисоціація з рецепторами клінічно корелює зі значною та тривалою бронходилатацією в пацієнтів з ХОЗЛ; бронходилатація після інгаляції є в першу чергу місцевим ефектом на дихальні шляхи, що не є системним.
Показання для застосування: підтримуюча терапія при ХОЗЛ; профілактика загострення захворювання.
Спосіб застосування та дози: рекомендована доза 1 інгаляція вмісту 1 капс. на день за допомогою інгаляційного пристрою; інгаляцію слід робити в один і той же час доби.
Побічна дія ЛЗ та ускладення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - сухість у роті, запор; дихальна система – кашель, місцеве подразнення гортані; хрипота, носова кровотеча; серцево-судинна система - тахікардія; суправентрикулярна тахікардія, фібриляція передсердя, відчуття серцебиття; сечостатева система - утруднене сечовипускання і затримка сечі (у схильних до цього чоловіків); нервова система – запаморочення; АР - висипання, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, інші реакції гіперчутливості; нечіткість зору, г. глаукома; бронхоспазм, викликаний інгаляцією.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: капс. з порошком для інгаляцій, 18 мкг/доза.

Торгова назва:  
ІІ. Спірива, "Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Сo. KG" підрозділ "Boehringer Ingelheim International GmbH", Німеччина