Кветіапін (Quetiapine)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Антипсихотики / Кветіапін (Quetiapine)

Фармакотерапевтична група: N05AH04 – антипсихотичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: атиповий антипсихотичний препарат, що взаємодіє з великою кількістю нейротрансмітерних рецепторів; проявляє більш високе споріднення до рецепторів серотоніну (5 НТ2), ніж до рецепторів дофаміну D1 та D2 головного мозку; також має високе споріднення до гістамінергічних та адренергічних a1-рецепторів і менше щодо a2-адренергічних рецепторів; немає помітного споріднення до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів; проявляє антипсихотичну активність; кветіапін викликає лише слабку каталепсію при використанні дози, що ефективно блокує допамінові D2 рецептори; викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10 допамінергічних нейронів порівняно з А9 нігростріатальними нейронами, втягнутими в моторну функцію, і проявляє мінімальну здатність до порушення тонусу у мавп, чутливих до нейролептиків; не викликає тривалого підвищення рівня пролактину; ефективний при лікуванні позитивних та негативних симптомів шизофренії.
Показання до застосування ЛЗ: г. та хр. психози, включаючи шизофренію; маніакальні епізоди, пов’язані з біполярними розладами.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим внутрішньо 2 р/добу, препарат можна приймати як під час їди, так і між прийомами їжі; лікування шизофренії - добова доза для перших 4 днів терапії становить 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг, починаючи з 4-го дня, доза повинна титруватися до звичайно ефективного дозування в межах від 300 до 450 мг/добу; залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості пацієнта доза може варіювати в межах від 150 до 750 мг/добу; лікування маніакальних епізодів, пов’язаних з біполярними розладами - добова доза для перших чотирьох днів лікування становить 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг; подальше збільшення дози відбувається не більше ніж на 200 мг щодня, аж до збільшення добової дози до 800 мг, починаючи з 6-го дня лікування; залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості доза може варіювати 200 - 800 мг/добу; у літніх пацієнтів початкова доза кветіапіну повинна становити 25 мг/добу; доза повинна збільшуватися щодня на 25–50 мг до досягнення ефективної дози, що, певно, буде меншою, ніж у більш молодих пацієнтів; кліренс кветіапіну при пероральному прийомі зменшується приблизно на 25% у пацієнтів з порушенням функції нирок чи печінки; активно метаболізується в печінці і, таким чином, повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки; у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок терапія кветіапіном повинна починатися з 25 мг/добу, доза повинна збільшуватися щодня на 25–50 мг до досягнення ефективної дози.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, запаморочення, сухість у роті, астенія легкого ступеня, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та диспепсія, запаморочення, злоякісний нейролептичний с-м, лейкопенія, периферичні набряки; невелике дозозалежне зниження рівня гормонів щитовидної залози, а саме, загального Т4 та вільного Т4; максимальне зниження загального та вільного Т4 зареєстроване протягом перших 2–4 тижнів терапії кветіапіном без подальшого зниження рівня гормонів при тривалому лікуванні; припинення лікування призводило до відновлення рівнів загального Т4 та вільного Т4 незалежно від тривалості лікування; незначне зниження загального Т3 відзначалося лише при застосуванні високих доз; рівень тироксинзв’язуючого глобуліну не змінювався і, відповідно, не спостерігалось підвищення рівня тиреотропного гормону; при прийманні кветіапіну не було жодних ознак гіпотиреозу; дуже рідко повідомлялось про гіперглікемію та загострення діабету при лікуванні кветіапіном; подібно до дії інших антипсихотичних препаратів можливе збільшення ваги здебільшого в перші тижні лікування; як і при прийомі інших антипсихотичних препаратів кветіапін може викликати подовження інтервалу QTС, але в клінічних дослідженнях не виявлено взаємозв’язку з постійним збільшенням QTС.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 25, по 100 мг, по 200 мг.

Торгова назва: 
І. Кветирон 25, Кветирон 100, Кветирон 200, ТОВ "Фарма Старт"    
ІІ. Кетилепт®, EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина    
Сероквель, AstraZeneca UK Limited, Великобританія