Оланзапін (Olanzapin)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Антипсихотики / Оланзапін (Olanzapin)

Фармакотерапевтична група: N05AH03 - нейролептики
Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична (нейролептична) дія,зумовлена широким спектром фармакологічної дії, що зумовлена впливом на різні рецептори; нетиповий антипсихотичний засіб (нейролептиком), селективним моноамінергічним антагоністом зі спорідненістю з такими рецепторами: серотонінові 5НT2a/2c, 5HT3, 5HT6, допамінові D1, D2, D3, D4, D5, холінергічні мускаринові М1-5, гістамінові Н1, а також a1–адренергічним рецепторам; селективно впливає на мезолімбічну систему без вираженого впливу на екстрапірамідну систему; механізм дії препарату оланзапін, як і інших ЛЗ, які застосовуються для лікування шизофренії, невідомий; ефективність цього препарату в лікувані шизофренії залежить від комбінації антагоніста допаміну та серотоніну типу (5НТ2); краще зв’язується з рецепторами 5НТ2, ніж з рецепторами D2; зв”язування з останнім рецептором слабше, ніж у випадках застосування звичайних нейролептиків; цей профіль активності оланзапіну пояснює позитивний вплив ЛЗ на симптоматику хвороби, а також у поодиноких випадках появу экстрапірамідних розладів та пізньої дискінезії, пов’язаної з лікуванням оланзапіном; антагонізм щодо інших, крім допамінових та 5НТ2, рецепторів може пояснювати деякі інші терапевтичні ефекти та побічну дію оланзапіну; антагонізм препарату щодо мускаринових М1-5 рецепторів може пояснювати його антихолінергічну дію; антагонізм оланзапіну щодо гістамінових Н1 рецепторів може бути причиною сонливості, а антагонізм щодо a1–адренергічних рецепторів пояснює ортостатичну гіпотензію.
Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії у хворих з підтвердженим терапевтичним ефектом в активній фазі лікування; лікування загострень, підтримуючої та тривалої протирецидивної терапії хворих на шизофренію та з іншими психотичними розладами з вираженою продуктивною (галюцинації, автоматизми) та/або негативною симптоматикою (емоційна бідність, зниження соціальної активності, убогість мови), а також супутніми афективними розладами; біполярні афективні розлади; лікування г. маніакальних або змішаних нападів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявів та з/без швидкою зміною фаз.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; початкова доза - 10 мг/добу, наступна добова доза може становити від 5 до 20 мг; встановлення оптимального дозування залежить від клінічного стану пацієнта, а збільшення дози понад 10 мг/добу повинно бути клінічно обґрунтованим; у разі потреби корекції дози рекомендується її підвищення або зниження на 5 мг; МДД – 20 мг (збільшення дози вище 15 мг/добу слід проводити не раніше, як через 4 дні після початку лікування);  рекомендована початкова доза для пацієнтів похилого віку, а також осіб з низькою масою тіла становить 5 мг/добу за умови, що ця доза достатня для досягнення клінічного поліпшення; у хворих з нирковою недостатністю та/або з печінковою недостатністю початкова добова доза - 5 мг; особливості приготування розчину для в/м ін’єкцій.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, підвищення маси тіла, запаморочення, ортостатична гіпотонія, астенія (слабкість), підвищення апетиту, запори, сухість у роті, затримка рідини (периферичні набряки), занепокоєння, розлади особистості, акатизія (неможливість сидіти, лежати на одному місці); головні болі, блювання, розлади зору, паркінсонізм, дискінезії (розлад точних рухів, особливо рук і пальців), дистонія (розлад м’язового тонусу), підвищення рівня пролактину в плазмі крові, що у більшості пацієнтів повертається до вихідного без переривання лікування; галакторея, відсутність менструацій, або розлад менструального циклу, збільшення молочних залоз, гінекомастія; тимчасове оборотне підвищення активності печінкових трансаміназ АСТ (аспарагінтрансферази) і АЛТ (аланінтрансферази); підвищення активності креатинінфосфокінази; зміна картини крові; підвищена світлочутливість; злоякісний нейролептичний с-м (пропасниця, тахікардія, зміни АТ, підвищене потовиділення, порушення серцевого ритму), моторні розлади (ригідність м’язів, напади судом), порушення свідомості, підвищення активності креатинінфосфокінази, міоглобінурія (появи міоглобіну в сечі), а також г. ниркова недостатність ;у разі злоякісного нейролептичного с-му - специфічного фармакологічного лікування не існує; рекомендується негайна відміна антипсихотичних препаратів, спостереження за пацієнтом з інтенсивною симптоматичною терапією; пізні дискінезії (потенційно необоротний комплекс неконтрольованих патологічних рухів кінцівок і тулуба); ризик розвитку цих симптомів більший у людей похилого віку, особливо у жінок; специфічного лікування пізніх дискінезій не існує, хоча цей синдром може частково чи цілком регресувати після відміни антипсихотичних препаратів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; ризик розвитку закритокутової глаукоми; вагітність, лактація; діти до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг, по 10 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для в/м ін'єкцій по 10 мг у фл.

Торгова назва ЛЗ: 
ІІ. Зипрекса®, Eli Lilli and Compani Limited; "Lilly S.A.", Великобританія/Іспанія    
Зипрекса®, виробник in bulk: "Patheon Italia S.p.A."; пакувальник: "Lilly Pharma Fertigung und Distribution GmbH & Co. KG", Італія/Німеччина    
Зипрекса® Зидис, Catalent U.K. Swindon Zydis Limited; "Eli Lilli and Compani Limited"; пакувальник "Lilly S.A." для "Eli Lilly Nederland B.V.", Великобританія/Іспанія/Нідерланди н/д   
Золафрен, Adamed Sp. z.o.o, Польща н/д