Зипразидон (Ziprasidone)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Антипсихотики / Зипразидон (Ziprasidone)

Фармакотерапевтична група: N05AE04 - нейролептики
Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична (нейролептична),антидепресантна,анксіолітична дія; має велику спорідненість з дофаміновими рецепторами типу 2 (D2) та суттєво більшу спорідненість із серотоніновими рецепторами типу 2А(5НТ2А), також взаємодіє із серотоніновими 5НТ2С–, 5НТ1D– та 5НТ1A–рецепторами, причому його спорідненість з цими рецепторами така ж сама або перевищує спорідненість із дофаміновими D2-рецепторами; має помірну спорідненість з нейрональними системами транспорту серотоніну або норадреналіну, також має помірну спорідненість з гістаміновими Н1-рецепторами та альфа1-адренорецепторами; антагонізм між цими рецепторами може виявлятися сонливістю та ортостатичною гіпотензією; виявляв незначну спорідненість із мускариновими М1-холінорецепторами; антагонізм між цими рецепторами може виявлятися порушеннями пам’яті; препарат виявляє властивості антагоніста відносно серотонінових 2А(5НТ2А)– та дофамінових 2(D2)–рецепторів; є потужним антагоністом 5НТ2С– та 5НТ1D–рецепторів й потужним агоністом 5НТ1А-рецепторів та інгібітором зворотного нейронального захоплення норадреналіну та серотоніну; здатність пригнічувати зворотнє нейрональне захоплення норадреналіну та серотоніну може пояснювати антидепресантну активність зипразидону; агонізм з 5НТ1А– рецепторами може пояснювати анксіолітичний ефек; потужний антагонізм з 5НТ2С-рецепторами може пояснювати антипсихотичну активність.
Показання для застосування ЛЗ: лікування та запобігання рецидивам шизофренії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендована початкова доза при лікуванні г. станів становить 40 мг 2 р/добу, під час їди; добова доза може відповідно коригуватися, враховуючи індивідуальні клінічні особливості, до 80 мг 2 р/добу; якщо необхідно, максимально рекомендовану дозу можна призначати не раніше 3-го дня лікування; для підтримуючої терапії необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу; в багатьох випадках доза 20 мг 2 р/добу є достатньою; для літніх людей (старше 65 років) будь-яка корекція дози не потрібна; при порушенні функції нирок будь-яка корекція дози не потрібна; для лікування хворих з недостатньою функцією печінки легкого та середнього ступеня слід застосовувати менші дози; у хворих з недостатньою функцією печінки тяжкого ступеня досвід застосування недостатній, тому пацієнтам цієї групи препарат слід призначати з обережністю.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - астенія, головний біль; ШКТ - запор, сухість у роті, диспепсія, салівація, нудота, блювання; ЦНС - ажітація, акатизія, запаморочення, дистонія, екстрапірамідні розлади, АГ, інсомнія, сонливість, тремор; органи чуття - порушення зору; епілептичні напади; збільшення ваги тіла;  транзиторні збільшення рівня пролактину; постуральна гіпотензія, тахікардія, інсомнія; шкірні – висипання.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до зипразидону або будь-якого з наповнювачів; подовженням інтервалу Q-T і уродженим довгим інтервалом Q-T включно; г. ІМ; декомпенсована серцева недостатність; аритмії, що лікуються антиаритмічними засобами ІА та ІІІ класів.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 40 мг, по 60 мг, по 80 мг; порошок ліофілізований для приготування 1,2 мл (20 мг/мл) р-ну для ін'єкцій у фл.

Торгова назва ЛЗ: 
І. Зелдокс®, Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG для "Pfizer Inc.", Німеччина/США н/д   
Зелдокс®, Pfizer P.G.M.;"Ben Venue Laboratories Inc." та "Pfizer Irland Pharmaceuticals" для "Pfizer Inc.", Франція/США/Ірландія н/д