Амісульприд (Amisulpride)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Антипсихотики / Амісульприд (Amisulpride)

Фармакотерапевтична група: N05AL05 - нейролептики
Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична дія, блокуючи дія на пресинаптичні D2/D3–рецептори; антипсихотичний засіб, що належить до класу заміщених бензамідів; селективно, з високою спорідненістю зв’язується з субтипами D2/D3 дофамінергічних рецепторів; не має спорідненості з рецепторами серотоніну, гістаміну, з адренергічними і холінергічними рецепторами; при застосуванні у високих дозах на тваринах він блокує переважно дофамінергічні нейрони, що локалізуються в мезолімбічних структурах, а не в стріарній системі; ця специфічна спорідненість пояснює переважно антипсихотичну дію амісульприду; у низьких дозах він переважно блокує пресинаптичні D2/D3–рецептори, що пояснює його дію на негативні симптоми шизофренії; у хворих на г. шизофренію достовірно полегшує вторинні негативні симптоми захворювання значно більшою мірою, ніж галоперидол.
Показання для застосування ЛЗ: лікування психозів, особливо г. або хр. шизофренічних порушень, що супроводжуються позитивними симптомами (наприклад: марення, галюцинації, розлади мислення) і/або негативними симптомами (наприклад: афективна тупість, відсутність емоційності та уникання спілкування), в тому числі у пацієнтів з переважно негативною симптоматикою.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат слід приймати 1 р/добу; дозу більше 400 мг слід розділити на 2 прийоми на добу; для пацієнтів зі змішаними негативними та позитивними симптомами дози необхідно підбирати так, щоб забезпечити контроль позитивних симптомів, тобто 400 – 800 мг/добу; підтримуюча доза повинна встановлюватися індивідуально, на рівні мінімально ефективних доз; при г. психотичних епізодах рекомендована початкова доза становить 400 – 800 мг, МДД – не більше 1 200 мг; підтримуюча доза повинна встановлюватися індивідуально, на рівні мінімально ефективних доз; оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30–60 мл/хв добову дозу необхідно знизити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10–30 мл/хв – до третини, тобто рекомендується застосування 100 мг - 200 мг; оскільки препарат слабо метаболізує, зниження дози не потрібно.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - безсоння, тривога, ажитація, екстрапірамідні симптоми (тремор, гіпертонія, гіперсалівація, акатизія, гіпокінезія); частота екстрапірамідних симптомів залежить від дози препарату та дуже низка у хворих, які приймають 50 – 30 мг/добу для усунення переважно негативних симптомів; частота виникнення екстрапірамідних симптомів нижче у хворих, які приймають, ніж у хворих, які приймають галоперидол; денна сонливість; г. дистонія (спастична кривошия, окулогирні кризи, тризм); пізня дискінезія (мимовільні рухи переважно язика і/або обличчя, належить звичайно до випадків тривалого застосування препарату); конвульсії; злоякісний нейролептичний с-м; ендокринні та метаболічні порушення - оборотне після відміни препарату підвищення рівня пролактину в сироватці, що може спричинити галакторею, аменорею, гінекомастію, набрякання молочних залоз, імпотенцію та ригідність, збільшення маси тіла; ШКТ - запор, нудота, блювання, сухість у роті; серцево-судинна система - гіпотензія та брадикардія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, тахіаритмія “torsades de pointes”; печінка - підвищення рівня ферментів печінки, особливо трансаміназ; АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; діагностована або підозрювана феохромоцитома; діти до 15 років (через відсутність клінічних даних); вагітність, лактація; діагностовані або підозрювані пролактинзалежні пухлини, наприклад пролактинома гіпофіза та рак молочних залоз; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 10 мл/хв); одночасне застосування із сультопридом і дофамінергічними агоністами такими як амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол, селегілін), крім хворих на хворобу Паркінсона; уроджена галактоземія, с-м порушення абсорбції глюкози або галактози, дефіцит лактази (через вміст у складі препарату лактози).
Форми випуску ЛЗ: табл. по 200 мг, по 400 мг, по 100 мг.

Торгова назва ЛЗ: 
ІІ. Соліан, Sanofi Winthrop Industria, Франція н/д   
Соліан, Sanofi Winthrop Industria для "Sanofi Aventis", Франція н/д   
Соліан 100 мг, Соліан 200 мг, Sanofi Winthrop Industria для "Sanofi Aventis", Франція н/д