|
Фармакотерапевтична група: N06AB06 - антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну
Основна фармакотерапевтична дія: потужним та специфічним інгібітором нейронального захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке призводить до посилення ефектів 5-НТ у тварин; має дуже слабкий вплив на процеси зворотного захоплення норадреналіну та дофаміну; блокує процеси захоплення серотоніну в тромбоцитах людини; не чинить стимулювальної, седативної, антихолінергічної або кардіотоксичної дії в експериментах на тваринах; не чинить седативної дії та не впливає на психомоторні функції; відповідно до своєї селективності щодо пригнічення зворотнього захоплення 5-НТ, сертралін не стимулює катехоламінергічну активність; не має спорідненості до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК- чи бензодіазепінових рецепторів; тривалий прийом сертраліну у тварин призводить до зменшення активності адренорецепторів мозку, що спостерігається і при прийомі інших ефективних у клінічній практиці антидепресантів та антиобсесивних засобів; не викликає розвитку лікарської залежності; не має стимулюючого та тривожного ефекту характерного для d-амфетаміну або седативної дії та психомоторних порушень характерних для алпразоламу.
Показання для застосування ЛЗ: депресія, в тому числі та її форма, яка супроводжується відчуттям тривоги, за наявності чи відсутності манії в анамнезі; обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей; панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії; посттравматичний стресовий розлад (ПТСР); соціальна фобія (соціальний тривожний розлад); при задовільному результаті на лікування продовження терапії сертраліном є ефективним засобом запобігання рецидиву початкового епізоду депресії та його появи в майбутньому; рецидиву початкового епізоду ОКР; панічного розладу, початкового епізоду ПТСР, соціальної фобії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають 1 р/добу (вранці по можливості або ввечері), незалежно від вживання їжі; при депресії та ОКР лікування сертраліном слід розпочинати з дози 50 мг/добу; при панічних розладах, ПТСР та соціальній фобії лікування слід починати із застосування відповідної дози сертраліну гідрохлориду 25 мг/добу; через 1 тиждень дозу слід підвищити до 50 мг 1 р/добу; такий дозовий режим знижує частоту розвитку побічних ефектів на початковому етапі лікування панічних розладів; титрування дози при депресії, ОКР, панічні розлади, ПТСР та соціальна фобія - якщо ефект від застосування дози 50 мг не достатній дозу можна підвищувати; корекцію дози слід починати не раніше ніж через 1 тиждень лікування, титраційна доза становить на 50 мг на тиждень; доза не повинна перевищувати 200 мг/добу; корекцію дози слід проводити не частіше ніж 1 раз на тиждень, зважаючи на T1/2 сертраліну, що становить 24 год; перші прояви клінічного ефекту спостерігаються протягом 7 днів лікування; однак для повного його розвитку потрібен довший період, особливо при ОКР; дозування протягом довготривалої терапії слід утримувати на найнижчому ефективному рівні з наступним корегуванням залежно від реакції на лікування; безпека та ефективність сертраліну були продемонстровані в дітей з ОКР віком від 13 до 18 років; досвід щодо застосування сертраліну гідрохлориду у дітей віком до 6 років, а також при інших патологіях відсутній; при застосуванні сертраліну в дітей з ОКР (вік 13-18 років) слід застосовувати дозу 50 мг/добу; у випадку відсутності ефекту при прийомі препарату в дозі 50 мг/добу при необхідності можливе її подальше підвищення до 200 мг/добу; у дітей віком від 13 до 18 років із депресією чи ОКР, фармакокінетична характеристика сертраліну аналогічна такій у дорослих, однак при підвищенні дози більше 50 мг у педіатрії слід враховувати нижчу вагу тіла дітей в порівняно з дорослими; титрування дози в дітей- T1/2 сертраліну - близько 1 доби; не слід проводити корекцію дози частіше ніж 1 раз на тиждень; у пацієнтів літнього віку (старше 65 років) можна застосовувати ті ж самі дозові режими, що й у молодшому віці (до 65 років); спектр та частота побічних ефектів у цій популяції були аналогічні таким у хворих молодшого віку; слід бути обережними при застосуванні сертраліну у хворих з патологією печінки; при порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу або приймати препарат рідше; сертралін інтенсивно біотрансформується в організмі; із сечею в незміненому вигляді виводиться лише незначна частина препарату ;зважаючи на низькі показники виведення сертраліну нирками, дози препарату можна не корегувати при порушеннях функції нирок.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - діарея/нетримання стулу, сухість у роті, диспепсія та нудота; біль у животі, запор, панкреатит, блювання; метаболізмм- анорексія, підвищення апетиту, гіпонатріємія; ЦНС та периферична нервова система - запаморочення, сонливість та тремор, кома, судоми, головний біль, гіпоестезія, мігрень, рухові розлади (включаючи екстрапірамідні симптоми, в тому числі гіперкінезія, гіпертонія, спазми щелепи або порушення ходи), мимовільні м’язові контрактури, парестезії та непритомність, розвиток проявів серотонінергічного с-му, в деяких випадках пов’язаних із прийомом серотонінергічних засобів (ажитації, сплутаність свідомості, потовиділення, діарея, гарячка, гіпертензії, ригідності та тахікардії); психіка - безсоння; агресивні реакції, ажитація, тривожність, депресивні симптоми, ейфорія, галюцинації, зниження лібідо в чоловіків та жінок, нічні жахи та психози; репродуктивна система - сексуальні дисфункції (передусім, затримка еякуляції в чоловіків); галакторея, гінекомастія, нерегулярний менструальний цикл та пріапізм; шкіра і підшкірні тканини - посилене потовиділення, алопеція, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, періорбітальний набряк, шкірні фоточутливі реакції, свербіж, висипи (в тому числі поодинокі випадки ексфоліативних ураженнь шкіри – с-м Стівенса-Джонсона та епідермальний некроліз), кропив’янка; система крові - лейкопенія і тромбоцитопенія; серцево-судинна система - пальпітації і тахікардія, патологічні кровотечі (наприклад, носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча або гематурія), припливи крові (раптове почервоніння шкіри) та АГ; орган слуху/вестибулярний апарат - дзвін у вухах; ендокринна система - гіперпролактинемія, гіпотиреоїдизм, с-м гіпоальдостеронізму; орган зору - мідріаз і порушення зору; організм у цілому - астенія, біль у грудях, периферичний набряк, втома, гарячка, нездужання; гепатобіліарна система - тяжкі порушення функцій печінки (гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність) та безсимптомне підвищення рівнів трансаміназ у плазмі (АЛТ та АСТ); імунна система - АР, анафілактичні реакції; лабораторні показники - хибні результати клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів, підвищення концентрації холестерину в сироватці крові, збільшення або зменшення ваги; м’язово-скелетна система та сполучна тканина - артралгія та м’язові спазми; сечовидільна система - нетримання сечі, затримка сечі; респіраторна система - бронхоспазм та позіхання; спектр побічних ефектів, які найчастіше спостерігаються в дослідженнях у хворих з ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальною фобією, був аналогічний тим, які спостерігаються в клінічних дослідженнях у хворих із депресіями; інші - прояви с-му відміни при припиненні лікування сертраліном, зокрема ажитація, тривожність, запаморочення, головний біль, нудота та парестезії.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сертраліну; одночасно з інгібіторами МАО та сумісне застосування сертраліну й пімозиду.
Форми випуску ЛЗ: таб., вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг.
Торгова назва:
І. Сертралофт, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Сертралофт 25, Сертралофт 50, Сертралофт 100, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" н/д
ІІ. Асентра®, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія
Залокс, Pharmascience Inc., Канада
Золофт®, Pfizer Italia S.r.l. Latina, Італія
Золофт®, Pfizer Italia S.r.l для "Pfizer Inc.", Італія/США
Сералін, EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret A.S., Туреччина н/д
Серліфт, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія
Сертралюкс, Novartis Ltd. для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Бангладеш/Словенія
Солотік®, Al-Hikma Pharmaceuticals, Йорданія н/д
Стимулотон®, EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина
Стимулотон®, EGIS Pharmaceuticals works Ltd, Угорщина
Стимулотон®, Egis Pharmaceutical Ltd, Угорщина
|
Сайт
