Гідроморфон (Hydromorphone)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в наркології / Засоби, що застосовуються при аддиктивних розладах / Лікарські засоби, що застосовуються при опіоїдній залежності / Гідроморфон (Hydromorphone)

Фармакотерапевтична група: N02AА03 - засоби, що діють на нервову систему. Аналгетики. Опіоїди.
Основна фармакотерапевтична дія: знеболення; напівсинтетичне похідне морфіну, що спричиняє фармакологічні ефекти, головним чином, у ЦНС та гладких м’язах, включаючи ШКТ; ці ефекти спричиняються та опосередковуються через зв’язування зі специфічними опіоїдними рецепторами; проявляє, в основному, властивості агоніста µ-рецепторів і незначну подібність до k-рецепторів; знеболювання забезпечується зв’язуванням гідроморфону з µ-рецепторами у ЦНС; при внутрішньому прийманні значно активніший, ніж морфін; пригнічення дихання є наслідком прямої дії препарату на дихальний центр; опіоїди можуть спричиняти нудоту і блювання шляхом прямої стимуляції хеморецепторів у задньому відділі довгастого мозку.
Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м сильної інтенсивності.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування залежить від характеру болю та стану пацієнта; рекомендується починати застосування препарату з мінімальної дози і потім підвищувати  до досягнення адекватного рівня знеболення; на початку лікування, як і при застосуванні інших сильних опіоїдних засобів, слід розглянути можливість відповідної профілактики побічних ефектів (наприклад, запору); для пацієнтів, які нерегулярно застосовують опіоїди, початкова доза не повинна перевищувати 8 мг кожні 24 год; оскільки при застосуванні препаратів із контрольованим вивільненням активної речовини для досягнення адекватного рівня знеболення потребується більше часу, можна починати терапію препаратами у звичайній лікарській формі (гідроморфон або морфін), а потім перейти на відповідну добову дозу таблетованої форми препарату (через перахунок доз при переході з одного типу препаратів на інший; початкова доза для пацієнтів, які регулярно застосовують опіоїди, розраховується, виходячи з попередньої добової дози і коефіцієнта перерахунку; для інших (крім морфіну) опіоїдів спочатку розраховують еквівалентну добову дозу морфіну, а потім еквівалентну добову дозу таблетованого препарату, враховуючи коефіцієнти з вищенаведеної таблиці; дозу  препарату  слід  закруглювати  до  найближчої,  кратної  8 мг; перед початком застосування препарату слід відмінити всі інші опіоїдні анальгетики; препарат можна застосовувати разом зі звичайними дозами неопіоїдних аналгетиків або зі знеболювальними засобами; усім пацієнтам із хр. болем разом із гідроморфоном (1 р/добу) можна призначати додатковий ЛЗ для тимчасового зняття болю у вигляді  препаратів з негайним вивільненням діючої речовини; після початку застосування гідроморфону може бути потрібна корекція дози для досягнення оптимального балансу між рівнем знеболення і побічними ефектами опіоїдів; якщо біль посилюється або знеболення не достатньо, може знадобитися поступове підвищення дози, дозу слід змінювати не частіше ніж через день; за необхідності добову дозу препарату можна підвищувати на 25 - 100 % від поточної; після стабілізації стану хворого при певній дозі препарату застосування цієї дози можна продовжувати стільки часу, скільки потрібне знеболення; періодично слід переглядати потребу в цілодобовому знеболенні; пацієнтам літнього віку слід починати застосування препарату з обережністю і з меншої початкової дози; у хворих з печінковою недостатністю середньої тяжкості (7 - 9 балів за шкалою Чайлд-П’ю) Смакс приблизно в 4 рази вища, ніж у здорових людей, але T1/2 не змінюється;  у хворих з нирковою недостатністю середньої тяжкості (кліренс креатиніну – 40 - 60 мл/хв) рівень гідроморфону був приблизно у 2 рази вищий, ніж у людей з нормальною функцією нирок, але T1/2 не змінюєтья; у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) рівень гідроморфону  приблизно в 4 рази вищий, ніж у людей з нормальною функцією нирок, а T1/2 у 3 рази більший; лікування хворих з печінковою недостатністю середньої тяжкості або з нирковою недостатністю слід починати при низькій дозі і під наглядом лікаря; при тяжкій нирковій недостатності також слід розглянути можливість збільшення інтервалу між дозами за такими хворими слід спостерігати для виявлення побічних ефектів опіоїдів також при проведенні підтримуючої терапії; у хворих, які мають залежність від опіоїдів і щодня приймають гідроморфон, різка відміна препарату може призвести до розвитку с-му відміни; за необхідності припинення застосування препарату дозу препарату слід знижувати на 50 % кожні 2 дні до досягнення найменшої дози, і після цього лікування можна безпечно припинити; при появі симптомів відміни дозу слід трохи збільшити до зникнення ознак і симптомів відміни опіоїдів, після такого зниження дози препарату слід відновити з більш тривалими інтервалами між зниженнями або з переходом на еквівалентну аналгетичну дозу іншого опіоїду для продовження зниження дози. 
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запор, нудота і блювання; метаболізм і порушення травлення - анорексія, посилення апетиту; психічні розлади - безсоння, сплутаність свідомості, нічні жахи, депресія, емоційні розлади, нервозність, зниження лібідо, параноя, агресивність, плаксивість, млявість, толерантність до опіоїдів, дисфорія, ейфорія, галюцинації, залежність, неспокій, збудження; нервова система - порушення пам’яті, дизартрія, запаморочення, сонливість, тремор або мимовільне скорочення м’язів/міоклонус, порушення рухів, парестезії, гіперестезія, дискінезія, синкопе, головний біль, судоми; орган зору -помутніння зору, диплопія, сухість очей, звуження зіниць; орган слуху - вертиго, шум у вухах; серцево-судинна система - артеріальна гіпотензія, припливи крові, тахікардія, брадикардія, прискорене серцебиття; органи дихання, грудної клітки і середостіння - задишка, респіраторний дистрес, пригнічення  дихання, бронхоспазм; ШКТ - сухість у роті, діарея, запор, нудота, блювання, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, біль у животі, диспепсія, метеоризм, здуття живота, геморой, підвищення печінкових ферментів, паралітична непрохідність кишечнику, жовчні коліки; шкіра і підшкірні тканини - підвищена пітливість, свербіж, висипи. екзема, еритема, кропив’янка, почервоніння обличчя; м'язи, кістки і сполучна тканина - м’язові спазми, артралгія, біль у кінцівках, міальгія; нирки і сечовивідні шляхи – затримка сечі, нетримання сечі. дизурія, патологічне забарвлення сечі (хроматурія), полакіурія, специфічний запах сечі, утруднене сечовипускання; репродуктивні органи і молочні залози - порушення ерекції, імпотенція; загальний стан – астенія, набряк, гарячка, с-м відміни опіатів, озноб,  нездужання, гіпертермія, відчуття дискомфорту у грудній клітці, ускладнення при ходьбі, грипоподібний с-м, зниження температури тіла; лабораторні показники - зниження маси тіла, збільшення ЧСС, АГ, дихальна недостатність,  делірій, аменорея та зниження рівня тестостерону.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до гідроморфону або до будь-якого з компонентів препарату; хірургічні втручання та/або захворювання, що можуть спричинити звуження ШКТ; «сліпі петлі» або кишкова непрохідність; г. абдомінальний біль нез’ясованої етіології; БА; зниження функції печінки, дихальна недостатність, одночасне лікування інгібіторами МАО протягом 14 днів, одночасне лікування з бупренорфіном, налбуфіном або пентазоцином, кома; період вагітності, знеболення переймів і пологів, годування груддю; дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл. пролонгованої дії по 8 мг, по 16 мг, по 32 мг.

Торгова назва: 
ІІ. Журніста, ALZA Corporation; "Ortho-McNeil Pharmaceutical Inc." для "Janssen Pharmaceutica N.V.", США/Бельгія н/д