Сульфаніламідні засоби

Сторінка 3

Подивимось на будову ПАБК і сульфаніламідів.

H2N - - COOH

ПАБК

H2N - - SO2NH2

сульфаніламід

Вони по будові подібні. А для нормальної життєдіяльності і росту мікроорганізмів необхідна ПАБК для дальшого синтезу фолієвої і фолінієвої кислот в мікробних клітинах. Фолінієва кислота бере участь у синтезі нуклеїнових кислот, білків. Так як сульфаніламіди близькі по структурі з ПАБК, то мікроорганізми захоплюють замість ПАБК сульфаніламіди. Не маючи ПАБК в мікробній клітині, не синтезується білок і ріст мікроорганізмів зупиняється.

А чи діють сульфаніламіди на клітини організму? Клітини людини не можуть синтезувати із ПАБК фолієву кислоту, тому що не мають ферментної системи, і поступає в організм фолієва кислота з їжею. Тому сульфаніламіди не діють на клітини організму.

З якої дози починають лікування сульфаніламідами і чому, враховуючи механізм дії?

Лікування сульфаніламідами починають з ударної дози (2 г/л), а потім підтримують необхідну концентрацію в крові відповідними дозами, щоб не було пристосування мікроорганізмів до препаратів.

Виходячи з механізму дії, що необхідно врахувати при комбінованому прийомі засобів із сульфаніламідами?

Фармакологічну несумісність. В середовищі з високим вмістом ПАБК хіміотератпевтична активність сульфаніламідів знижується. Тут також спрацьовує механізм конкурентного антагонізму між ПАБК і сульфаніламідами. Це спостерігається у випадку, коли поряд із СА хворим призначають лікарські препарати, які в організмі розпадаються з утворенням ПАБК.

Які ви знаєте похідні ПАБК (ефіри)?

Новокаін, новокаінамід.

Сульфаніламіди відрізняються один від одного розчинністю у воді і тривалістю дії в нашому організмі. Тому їх класифікують:

І. По всмоктуванню із ШКТ:

1) сульфаніламіди, які всмоктуються в ШКТ: стрептоцид, етазол, норсульфазол, сульфацилнатрій, уросульфан, сульфадімезин, сульфаніридазин, сульфамонометаксин, сульфадиметоксин.

2) погано всмоктуються в ШКТ: фталазол, фтазин, сульгін.

ІІ. По тривалості дії:

1) препарати швидкої дії (до 8 годин): стрептоцид, етазол, норсульфазол, сульфадимезин, сульфацилнатрій, уросульфан.

2) середньої тривалості дії (8-16 годин): сульфазин.

3) тривалої дії (24-48 годин): сульфапіридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин.

4) зверхтривалої дії (на протязі 7 днів): сульфален.

Для чого потрібно знати тривалість дії і всмоктування засобів? На що це впливає?

Тривалість дії і всмоктування впливають на дозу і частоту введення.

Лікування сульфаніламідами починають з ударної дози (2 грами). Потім призначають підтримуючі дози (0,5 – 1 грам), при цьому враховують тривалість дії препаратів. Препарати швидкої дії призначають через 4-6 год. (приблизно 4 рази на день) середньої тривалості 3 рази; тривалої – 1 раз на день. При призначенні доз враховується також важкість хвороби.

Значно розширює спектр протимікробної дії поєднання СА з триметопримом.

Як може змінюватися дія при комбінації лікарських засобів у даному випадку?

Спостерігається синергізм.

Що таке синергізм?

Найбільш широко використовується препарат бісептол. У різних країнах випускається під різними торговими назвами (ко-тримаксозол, бактрим, септрим, лідатрим, сульфатон та інші).

В склад бісептолу входить сульфаніламід, сульфаметоксазил (СА середньої тривалості дії) і триметоприм. В чому полягає синергізм? Ці речовини пригнічують синтез фолієвих кислот на різних стадіях і тому активність препарату збільшується на відміну від інших сульфаніламідів він проявляє бактироцидну дію, що забезпечує антимікробний ефект подібний до антибіотиків.

Загальними показниками до застосування сульфамідних засобів, що добре всмоктуються в ШКП, незалежно від тривалості дії, є такі інфекційні хвороби, як пневмонія, сепшис, менінгіт, гонорея, ангіни, отити, тощо. Лікування інфекцій сечовидільної системи ефективніше тим препаратам, які виділяються з сечею в незмінному вигляді, зокрема дросульфан, бісептол.