Лефлуномід (Leflunomide)

Формуляр лікарських засобів / Імуномодулятори та протиалергічні лікарські засоби / Імуномодулятори / Імуносупресанти / Синтетичні імуносупресанти / Лефлуномід (Leflunomide)

Фармакотерапевтична група: L04АА13 - селективні імуносупресивні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: імуномодулюючий препарат ізоксазолового ряду; блокує синтез піримідину шляхом зворотного блоку ферменту дигідрооротатдегідрогенази, що виявляється антипроліферативними ефектами відносно активованих лімфоцитів, які відіграють важливу роль у патогенезі ревматичних захворювань, таких як РА; подібний механізм дії може відігравати роль у позитивних ефектах при псоріатичному артриті (ПсА), а також при шкірних проявах псоріазу, який також є аутоімунним Т-клітинно-опосередкованим захворюванням; гістопатогенез РА і ПсА подібний щодо підвищених рівнів HLA-DLR-позитивних T-клітин, вищої регуляції основної гістосумісності а/г класу ІІ в синовіальній оболонці і синовіальній рідині і підвищеній експресії типових запальних цитокінів, таких як тумор-некротичний фактор (ТНФ); швидко перетворюється в активний метаболіт шляхом первинного метаболізму в стінці кишечнику і в печінці; у дослідженнях з міченим 14С-лефлуномідом у трьох здорових добровольців змінений лефлуномід було виявлено у плазмі, сечі, фекаліях.
Показання для застосування ЛЗ: лікування активної фази РА у дорослих пацієнтів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: терапія лефлуномідом починається з дози насичення, яка дорівнює 100 мг 1 р/добу протягом трьох днів, надалі рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг 1 р/добу при РА; якщо підтримуюча доза 20 мг погано переноситься пацієнтом, доза може бути зменшена до 10 мг 1 р/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система –АГ, ШКТ - пронос, нудота, блювання, анорексія, захворювання слизової оболонки рота (афтозний стоматит, виразки на губах), біль у черевній порожнині, підвищ, порушення функції печінки у вигляді гепатиту, холестазу, жовтяниці, тяжкі ураження печінки (печінкова недостатність, г. печінковий некроз з можливим фатальним наслідком), панкреатит; порушення обміну речовин і харчування: зменшення маси тіла; ЦНС - головний біль, запаморочення, астенія, парестезія, порушення смакових відчуттів, неспокій, периферична нейропатія; опорно-руховий аппарат – тендовагініт; шкіра та шкірні покриви - посилене випадання волосся, екзема, сухість шкіри, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема, АР (висипання (макулопапульозні), свербіж, кропив’янка, анафілактичні/анафілактоїдні реакції; дихальна система - інтерстиціальна пневмонія з можливим фатальним наслідком, кашель, задишка; система кровотворення і лімфатична система - лейкопенія, анемія, незначна тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, васкуліт; гіперліпідемія.ю зменшення рівня сечової кислоти в плазмі крові.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність; жінки дітородного віку, які не застосовують надійної контрацепції в період лікування або після лікування, за умови, що рівень активного метаболіту препарату в плазмі становить більше 0,02 мг/л; період годування груддю; діти віком до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 10 мг або по 20 мг, по 100 мг.

Торгова назва:
ІІ. Арава™, "Aventis Pharma Deutschland GmbH";"Usiphar";"Aventis Pharma Specialites"для "Aventis Pharma Deutschland GmbH", Німеччина/Франція/Франція/Німеччина           
Арава®, "Aventis Intercontinental" для "SANOFI-AVENTIS Deutschland GmbH", Франція/Німеччина           
Лефно®, "Liva Healthcare Ltd" для "KUSUM HEALTHCARE PVT. LTD.", Індія