Medcolifes
Медичний
Сайт



Азатіоприн (Azathioprine)

Фармакотерапевтична група: L04AX01 - імуносупресанти
Основна фармакотерапевтична дія: імідазольне похідне 6-меркаптопурину (6-МП); швидко розпадається на 6-МП та метилнітроімідазол; 6-МП швидко проходить крізь мембрану клітини і внутрішньоклітинно перетворюється на ряд пуринових аналогів, що включають головні активні нуклеотиди; нуклеотиди не проникають через клітинну мембрану, тому не циркулюють у рідинах організму; виводиться 6-МП головним чином у вигляді неактивого окисленого метаболіту; окислення відбувається за допомогою ксантиноксидази, ферменту, що пригнічується алопуринолом; дія метилнітроімідазолу до кінця не з’ясована, однак у деяких системах він впливає на активність азатіоприну, якщо порівнювати його з 6-МП; концентрація в плазмі азатіоприну та 6-МП не має прогностичної цінності щодо ефективності та токсичності цих компонентів; точний механізм дії до кінця не з’ясований; припускається, що механізм включає: вивільнення 6-МП, який діє як пуриновий антиметаболіт; можливу блокаду -SH груп шляхом алкілування; пригнічення біосинтезу нуклеїнових кислот, внаслідок цього – затримку проліферації клітин, що беруть участь в імунній відповіді; руйнування ДНК шляхом інкорпорації пуринових аналогів; терапевтичний ефект настає через декілька тижнів або місяців; абсорбується з верхніх ділянок ШКТ; рівень азатіоприну та 6-МП у плазмі не має чіткого співвідношення з терапевтичною ефективністю та токсичністю препарату.
Показання для застосування ЛЗ: у комбінації з ГК та/або іншими імуносупресивними препаратами для профілактики реакції відторгнення органів при трансплантації нирок, серця, печінки, а також зменшує потребу у кортикостероїдах при трансплантації нирок; лікування запальних захворювань кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт) у хворих, які потребують лікування ГК, у пацієнтів, що погано переносять кортикостероїдну терапію, а також в осіб, нечутливих до іншої стандартної терапії першого вибору; як монотерапія або у комбінації з ГК та/або іншими препаратами (що може включати зменшення дози або відміну ГК) застосовується при таких хворобах: тяжкий РА; системний червоний вовчак; дерматоміозит та поліміозит; аутоімунний хр. активний гепатит; вульгарна пухирчатка; вузликовий поліартеріїт; аутоімунна гемолітична анемія; хр. рефрактерна ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура; рецидивний переміжний розсіяний склероз.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози при трансплантації - залежно від режиму імуносупресії в перший день може застосовуватись доза до 5 мг/кг маси тіла на добу у 2 – 3 прийоми; підтримуюча доза становить 1 – 4 мг/кг маси тіла на добу і повинна встановлюватись залежно від клінічного стану та гематологічної толерантності; терапія азатіоприном повинна проводитись невизначено довго, навіть якщо необхідні низькі дози, через ризик відторгнення трансплантанту. Дози для лікування розсіяного склерозу Рекомендованою дозою для лікування рецидивного переміжного розсіяного склерозу є 2 – 3 мг/кг маси тіла на добу у 2 – 3 прийоми; для досягнення ефективності лікування може знадобитись більше року; дози при інших захворюваннях - загалом початкова доза становить 1 – 3 мг/кг маси тіла на добу і повинна уточнюватись у цих межах залежно від клінічної відповіді (яка проявляється через тижні або місяці лікування) та гематологічної толерантності; при появі терапевтичного ефекту підтримуюча доза зменшується до рівня, при якому цей терапевтичний ефект підтримується; при відсутності терапевтичного ефекту через 3 місяці лікування слід переглянути доцільність призначення азатіоприну; при лікуванні запальних захворювань кишечнику тривалість лікування становить не менше 12 місяців і терапевтичний ефект може виявитись тільки після 3 – 4 місяців лікування; підтримуюча доза може бути у межах від менше 1 мг/кг маси тіла до 3 мг/кг маси тіла на добу, залежно від клінічного стану та індивідуальної відповіді пацієнта, включаючи гематологічну толерантність.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекційні та інвазивні ускладнення : вірусні, грибкові та бактеріальні інфекції у пацієнтів після трансплантації, які отримують лікування азатіоприном у комбінації з іншими імуносупресорами, вірусні, грибкові та бактеріальні інфекції у інших пацієнтів; новоутворення, включаючи неходжкінські лімфоми, рак шкіри (меланома та не-меланома), саркома (Капоші та не-Капоші), рак шийки матки, г. мієлолейкоз та мієлодисплазія; кров та лімфатична система - пригнічення функції кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, апластична анемія, мегалобластична анемія, еритроїдна гіпоплазія; імунна система - реакції гіперчутливості, с-м Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз; загальне нездужання, запаморочення, нудоту, блювання, діарею, гарячку, озноб, екзантему, висип, васкуліт, міалгію, артралгію, гіпотензію, порушення функції нирок, порушення функції печінки та холестаз; оборотний пневмоніт; ШКТ – нудота, панкреатит, коліт, дивертикуліт та перфорація кишечнику у хворих після трансплантації, тяжка діарея у хворих на запальні захворювання кишечнику; гепатобіліарна система - холестаз та порушення функції печінки; шкіра та підшкірні тканини
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою по 50 мг.

Торгова назва:
ІІ.Імуран, "GlaxoWellcome Operations";"Heumann Pharma GmbH"для"GlaxoWellcome GmbH & Co";"Heumann PCS GmbH"для"GlaxoWellcome GmbH & Co","GlaxoSmithKline Export Limited", Великобританія/Німеччина/Великобританія         

Дивіться також

Як навчитися народжувати
Що ми знаємо про народження людини на світ? Коли приходить час замислитися над цим, ми розуміємо, що знаємо про це занадто мало. Звичаї та традиції, які готували молоду жінку до материнства, пішли з н ...

Розчини електролітів
• Кальцію глюконат (Calcium gluconate) Показання для застосування ЛЗ: при недостатній функції паращитоподібних залоз, підвищеному виведенні кальцію з організму, при алергічних захворюваннях та ал ...

Хлорпромазин (Chlorpromazine)
Фармакотерапевтична група: N05AA01 - нейролептики. Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотичний, нейролептичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний засіб, виявляє блокуючу дію на дофаміне ...

Головна | Мапа сайту | Найпопулярніше | Пошук | Зв'язок
© www.medcolifes.ru. All Rights Reserved.