Еверолімус (Everolimus)

Формуляр лікарських засобів / Імуномодулятори та протиалергічні лікарські засоби / Імуномодулятори / Імуносупресанти / Синтетичні імуносупресанти / Еверолімус (Everolimus)

Фармакотерапевтична група: L04AA18 - селективні імуноcупресанти.
Основна фармакотерапевтична дія: інгібітор активації Т-клітин, запобігає відторгненню алогенного трансплантата на моделях алотрансплатації гризунів і нелюдиноподібних приматів; чинить імуносупресивну дію шляхом інгібування проліферації Т-клітин, активізованих а/г і, отже, клонального збільшення, керованого інтерлейкінами специфічних Т-клітин; інгібує внутрішньоклітинну передачу сигналу, що звичайно приводить до проліферації клітин у разі зв’язування цих факторів росту T-клітин з їх рецепторами; блокування цього сигналу еверолімусом викликає пригнічення клітин у стадії G1-клітинного циклу; на молекулярному рівні препарат утворює комплекс із цитоплазматичним білком FKBP-12; у присутності еверолімусу пригнічується фосфорилування р70 S6-кінази, стимульоване фактором росту; препарат повністю пригнічує проліферацію кровотворних клітин і некровотворних клітин, стимульованих фактором росту, таких як судинні клітини гладких м’язів; внаслідок проліферації судинних клітин гладких м’язів, стимульованих фактором росту, ушкоджуються ендотеліальні клітини, що призводить до утворення неоінтими, яка відіграє головну роль у патогенезі хр. відторгнення.
Показання для застосування ЛЗ: профілактика відторгнення трансплантата в дорослих хворих з низьким і помірним імунологічним ризиком після алогенної трансплантації нирки або серця.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі - початкова доза препарату 0,75 мг 2 р/добу, яка рекомендується пацієнтам, що перенесли трансплантацію нирки і серця, повинна застосовуватися якомога швидше після трансплантації; добову дозу слід призначати перорально 2 р/добу; для пацієнтів може бути необхідним коригування дози, що залежить від досягнутих рівнів у крові, переносимості, індивідуальної відповідної реакції, зміни в супутньому лікуванні і клінічній картині; урегулювання дози може здійснюватися з 4-5-денними інтервалами; застосування для лікування дітей і підлітків - адекватні дані відсутні, однак існує обмежена інформація про пересадження нирки в дітей.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: інфекції та інвазії - вірусні, бактеріальні і грибкові інфекції, сепсис, ранова інфекція, кров і лімфатична система – лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, коагулопатія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура/гемолітичний уремічний с-м; іноді – гемоліз; ендокринні порушення - гіпогонадизм у чоловіків (знижений рівень тестостерону, підвищення LH); порушення обміну речовин і харчування - гіперхолестеринемія, гіперліпідемія; часто – гіпертригліцеридемія; судинні порушення - гіпертензія, лімфоцеле2, тромбоемболія вен; порушення з боку дихальної, торакальної і медіастинальної системи - пневмонія; іноді – пневмоніт; порушення з боку травної системи - абдомінальний біль, діарея, нудота, блювання; порушення функції печінки і жовчного міхура - гепатит, порушення функції печінки, жовтуха, зміна показників печінкових проб; шкіра і підшкірна тканина - прищі, хірургічне ускладнення рани, висип; скелетно-м’язова система – міальгія; сечовидільна система - інфекції сечових шляхів, некроз ниркових канальців, пієлонефрит; загальні - набряк, біль.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,25 мг, по 0,5 мг, по 0,75 мг, по 1,0 мг, табл. дисперговані по 0,1 мг, по 0, 25 мг.

Торгова назва:
ІІ. Сертикан, "Novartis Pharma AG", Швейцарія