Кальцію фолінат (Calcium folinate)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Засоби супроводу, що застосовуються в онкології / Кальцію фолінат (Calcium folinate)

Фармакотерапевтична група. V03AF03 - засоби, що застосовуються для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: фолінова кислота (5-формілтетрагідрофолієва кислота) є активною формою фолієвої кислоти; вона бере участь у різних метаболічних процесах, зокрема, в синтезі пуринових і піримідинових нуклеотидів і метаболізмі амінокислот; метотрексат конкурентно інгібує фермент дигідрофолатредуктазу і таким чином запобігає утворенню відновлених фолатів у клітинах, внаслідок чого пригнічується синтез ДНК, РНК та протеїнів; фолінова кислота, що вивільняється з фолінату кальцію, швидко трансформується в активну 5‑метилтетрагідрофолієву кислоту; на відміну від фолієвої кислоти, фолінова кислота не вимагає відновлення за допомогою дигідрофолатредуктази і тому блокатори дигідрофолатредуктази (метотрексат) не впливають на її дію; на цьому базується кальціумфолінатний захист.
Показання для застосування ЛЗ: захисний засіб від токсичних ефектів при терапії середніми і високими дозами метотрексату; лікування метастатичного колоректального раку (в комбінації з фторурацилом).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м або в/в; не можна застосовувати інтратекально; як захисний засіб при терапії метотрексатом призначається пацієнтам із синдромом мальабсорбції або іншими розладами ШКТ (при блюванні, діареї, неповній непрохідності кишечника), коли ентеральна абсорбція препарату не гарантована; дози понад 50 мг слід вводити тільки парентерально; р-н для інфузій готується безпосередньо перед використанням розведенням препарату 0,9% р-ном хлориду натрію або 5% р-ном глюкози; оскільки препарат містить кальцій у високій концентрації, швидкість в/в введення не повинна перевищувати 160 мг за хв.; дози і схеми лікування кальцію фолінатом залежать від доз і схем терапії середніми і високими дозами метотрексату; при лікуванні середніми і високими дозами метотрексату кальціумфолінатний захист є необхідним, коли дози метотрексату перевищують 500 мг/м2 і бажаним, коли дози метотрексату становлять 100-500 мг/м2; звичайно перша доза кальцію фолінату становить 15 мг (6-12 мг/м2) і вводиться через 12-24 год (найпізніше – через 24 год) від початку вливання метотрексату; такі ж дози вводяться кожні 6 год протягом 72 год; після декількох парентеральних введень можна перейти до перорального прийому у вигляді капсул; через 48 год від початку введення метотрексату проводиться вимір залишкової концентрації метотрексату у крові: якщо вона становить >0,5 мкмоль/л, кальцію фолінат вводиться ще протягом 48 год кожні 6 год у таких дозах: при концентрації метотрексату =>0,5 мкмоль/л – у дозі 15 мг/м2; при концентрації метотрексату =>1,0 мкмоль/л – у дозі 100 мг/м2; при концентрації метотрексату =>2,0 мкмоль/л – у дозі 200 мг/м2; існують різні схеми комбінованої терапії 5-фторурацилом і кальцію фолінатом колоректального раку: схема лікування 5-фторурацилом і кальцію фолінатом у високих дозах (кальцію фолінат у дозі 200 мг/м2 вводиться повільно в/в протягом щонайменше 3 хв, після цього вводиться 5‑фторурацил у дозі 370 мг/м2 в/в); схема лікування 5-фторурацилом і кальцію фолінатом у низьких дозах (кальцію фолінат у дозі 20 мг/м2 вводиться в/в, після цього в/в вводиться 5‑фторурацил у дозі 425 мг/м2); лікування проводиться щоденно протягом 5 днів; цей п’ятиденний курс лікування можна повторити 2 рази з інтервалом 4 тижні (28 днів), а потім повторювати кожні 4-5 тижнів (28-35 днів) за умови повного зникнення симптомів токсичних ефектів після попереднього курсу лікування; під час наступних курсів терапії дози 5-фторурацилу слід коригувати залежно від переносимості попереднього курсу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: дуже рідко – АР (після в/в введення – пропасниця); високі дози кальцію фолінату в поодиноких випадках можуть спричинити шлунково-кишкові розлади, безсоння, збудження, депресію.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, перніціозна анемія, мегалобластні анемії (оскільки терапія кальцію фолінатом забезпечує лише гематологічну ремісію), інші анемії через дефіцит вітаміну В12.
Форма випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 10 мг/мл по 3 мл (30 мг), по 10 мл (100 мг) або 20 мл (200 мг); р-н для ін'єкцій, 10 мг/мл або 5 мл (50 мг), по 10 мл (100 мг) в амп.

Торгова назва:
ІІ. Далізол, «Lemery S.A. de S.V.», Мексика           
Кальціумфолінат «ЕБЕВЕ», «EBEWE Pharma Ges.m.b.H. Nfg. KG», Австрія           
Лейковорин-Ленс, ТОВ "ЛЕНС-Фарм", Російська Федерація           
Лейковорин-Тева, «TEVA Pharmaceutical Works Со. Ltd» для «TEVA Pharmaceutical Industries Ltd», Угорщина/Ізраїль           
Нейворин, NEON LABORATORIES LIMITED, Індія