Ірбесартан (Irbesartan)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / Блокатори рецепторів ангіотензину II / Ірбесартан (Irbesartan)

Фармакотерапевтична група: C09CA04 - антагоністи рецепторів ангіотензину II.
Основна фармакотерапевтична дія: антигіпертензивна дія; селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II; блокує всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, що реалізуються через рецептор типу AT1, незалежно від джерела або шляху синтезу ангіотензину II; специфічна антагоністична дія відносно рецепторів ангіотензину II (AT1) приводить до збільшення концентрації реніну та ангіотензину II в плазмі крові та до зниження концентрації альдостерону в плазмі; при використанні рекомендованих доз препарату концентрація іонів калію в сироватці істотно не змінюється; не пригнічує АПФ (кініназу II) – фермент; для прояву свого ефекту ірбесартан не потребує метаболічної активації; знижує АТ при мінімальній зміні ЧСС; зниження АТ при прийомі 1 р/добу має дозозалежний характер, з тенденцією до виходу на плато в дозах більше 300 мг; дози 150-300 мг при прийомі 1 р/добу знижують АТ на мінімумі дії (тобто через 24 год після прийому препарату) в положенні хворого лежачи або сидячи; максимальне зниження АТ досягається через 3-6 год після прийому препарату, гіпотензивний ефект зберігається принаймні протягом 24 год; через 24 год після прийому рекомендованих доз зниження АТ становить 50-70% у порівнянні з максимальною відповіддю діастолічного та систолічного тиску; прийом препарату в дозі 150 мг 1 р/добу дає ефект (на мінімумі дії і в середньому за 24 год), аналогічний тому, який досягається при розділенні цієї добової дози на два прийоми; антигіпертензивна дія стає помітною протягом 1-2 тижнів, а максимальний ефект досягається на 4-6-му тижні від початку лікування; гіпотензивний ефект зберігається за умови тривалого лікування; після припинення лікування АТ поступово повертається до початкової величини; с-му відміни не спостерігалося; дослідження IDNT (ірбесартан при діабетичній нефропатії) показало, що ірбесартан сповільнює прогресування ниркового ураження у пацієнтів із хр. нирковою недостатністю та вираженою протеїнурією; у підгрупах жіночої статі та чорної раси ренопротективна дія не була очевидною, хоча довірчі інтервали не виключали цього; у жінок спостерігалась підвищена частота нелетального ІМ, а у чоловіків – знижена частота нелетального ІМ в групі ірбесартану у порівнянні з терапевтичним режимом, що ґрунтувався на плацебо; у жінок, які приймали ірбесартан, відмічалась підвищена частота нелетального ІМ та інсульту у порівнянні з такою у жінок, які приймали амлодипін, тоді як частота госпіталізації з приводу СН була знижена в усієї популяції; однак коректного пояснення цих явищ у жінок знайдено не було; дослідження ІRМА 2 (вплив ірбесартану на мікроальбумінурію у гіпертензивних хворих з ЦД II типу) показало, що ірбесартан у дозі 300 мг/добу сповільнює прогресування захворювання у пацієнтів з мікроальбумінурією до вираженої протеїнурії.
Показання для застосування ЛЗ: есенціальна гіпертензія; АГ у пацієнтів із захворюванням нирок і ЦД ІІ типу у складі антигіпертензивної терапії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайна початкова та підтримуюча доза становить 150 мг 1 р/добу з їжею або натщесерце; доза 150 мг 1 р/добу звичайно забезпечує кращий 24-годинний контроль АТ, ніж у дозі 75 мг; однак може бути запропонована початкова терапія в дозі 75 мг, наприклад для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, або для пацієнтів старше 75 років; для пацієнтів, у яких АТ недостатньо регулюється дозою 150 мг 1 р/добу, доза може бути підвищена до 300 мг, або можна паралельно призначити інший гіпотензивний препарат; приєднання до терапії ірбесартаном  діуретика, такого як гідрохлоротіазид, мало адитивний ефект; у хворих на гіпертонічну хворобу та ЦД (тип II) лікування необхідно починати дозою 150 мг 1 р/добу, яку потім доводять до 300 мг 1 р/добу, що є кращою підтримуючою дозою для пацієнтів із захворюванням нирок
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС – запаморочення; серцево-судинна система – тахікардія, припливи;  дихальна система – кашель; ШКТ - нудота, блювання, діарея, диспепсія, печія; репродуктивна система та молочні залози - статева дисфункція; загальний стан і місцеві зміни – стомлюваність, біль у грудній клітці; лабораторні дослідження - збільшення рівня креатинкінази плазми (у 1,7% хворих), яке не супроводжувалося скелетно-м’язовими проявами.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність, лактація; діти до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 75 мг, 150 мг, 300 мг.

Торгова назва:
І. Ірбетан, ЗАТ "Київський вітамінний завод"    
ІІ. Апровель®, "Sanofi-Winthrop Industrie", Франція