Medcolifes
Медичний
Сайт



Аторвастатин (Atorvastatin)

Фармакотерапевтична група: C10AA05 - препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ–КоА-редуктази.
Основна фармакотерапевтична дія: антихолестеринамічна дія; селективний конкурентний інгібітор редуктази 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензиму А (ГМГ-КoA) – ензиму, який регулює швидкість перетворення ГМГ-КоА в мевалонат - прекурсор стеролів (в т.ч. – холестерину); у пацієнтів з гомозиготною і гетерозиготною родинною гіперхолестеринемією (РГ), неспадковою формою гіперхолестеринемії та змішаними дисліпідеміями аторвастатин зменшує концентрацію загального холестерину, холестерин-ліпопротеїнів низької щільності (Х-ЛНЩ) та аполіпопротеїну Б (апо Б); зменшує концентрацію холестерин-ліпопротеїнів дуже низької щільності (Х-ЛДНЩ) і тригліцеридів (ТГ) і дещо збільшує кількість холестерин-ліпопротеїну високої щільності (Х-ЛВЩ), знижує рівні холестерину і ліпопротеїнів у плазмі за рахунок пригнічення ГМГ-КоА редуктази та синтезу холестерину в печінці і збільшення кількості печінкових рецепторів ЛНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ЛНЩ, зменшує синтез ЛНЩ і кількість часток ЛНЩ; препарат викликає виражене і стійке підвищення активності ЛНЩ-рецепторів у поєднанні зі сприятливими змінами якості ЛНЩ-часток, що циркулюють; знижує рівень ЛНЩ у хворих із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, в яких терапія звичайними гіполіпідемічними засобами часто є малоефективною; фармакологічну активність виявляє як аторвастатин, так і деякі його метаболіти; первинним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну роль у синтезі холестерину та кліренсі ЛНЩ; зменшення рівня Х-ЛНЩ добре корелює з дозою препарату та концентрацією його в організмі; індивідуальне дозування препарату ґрунтується на терапевтичній відповіді; під час вивчення дозового ефекту аторвастатин (10 – 80 мг) зменшував рівень загального холестерину (30 – 46%), Х-ЛНЩ (41 – 61%), апо Б (34 – 50%) і ТГ (14 – 33%); це характерно для пацієнтів з гетерозиготною родинною гіперхолестеринемією, неспадковою формою гіперхолестеринемії і змішаною формою гіперліпідемії, включаючи хворих на інсуліннезалежний ЦД; у пацієнтів з ізольованою гіпертригліцеридемією аторвастатин зменшує рівень загального холестерину (ЗХ), Х-ЛНЩ, Х-ЛДНЩ, апо Б, ТГ, холестерин-ліпопротеїн невисокої щільності та підвищує Х-ЛВЩ; у пацієнтів із дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин зменшує рівень холестерин-ліпопротеїну середньої щільності (Х-ЛСЩ); у пацієнтів із гіперліпопротеїнемією Фредриксонівського типу ІІа та ІІб середній відсоток підвищення Х-ЛВЩ при застосуванні 10 – 80 мг аторвастатину становив 5,1 – 8,7% незалежно від дози; крім того відмічалося значуще дозозалежне зменшення співвідношень ЗХ/Х-ЛВЩ і Х-ЛНЩ/Х-ЛВЩ; вплив аторвастатину у дозі 80 мг/добу протягом 16 тижнів на виникнення ішемії та загальну смертність у хворих на нестабільну стенокардію чи ІМ без зубця Q виявився значущим зниженням ризику ішемії міокарда та летальності, зменшенням ризику випадків регоспіталізації з приводу стенокардії та підтвердженої ішемії міокарда; препарат зменшував ризик розвитку ішемії та смерті обернено пропорційно концентрації Х-ЛНЩ, зменшував ризик ішемії та смерті у хворих на ІМ без зубця Q та нестабільну стенокардію однаково у чоловіків і жінок і у пацієнтів як до 65, так і старше 65 років; профілактика кардіоваскулярних ускладнень - аторвастатин значно зменшував частоту фатальних серцево-судинних захворювань і не фатального ІМ, загальну частоту кардіоваскулярних захворювань, частоту фатального і нефатального інсульту, зменшував необхідність виконання реваскуляризації міокарда; при застосуванні аторвастатину загальна смертність і летальність від серцево-судинних захворювань зменшувались незначно, але відмічалися сприятливі тенденції; лікувальний ефект не залежав від статі, віку або початкового рівня Х-ЛНЩ; у хлопчиків і дівчаток у постменархіальний період (10 – 17 років) з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією чи тяжкою гіперхолестеринемією аторвастатин у дозі 10 – 20 мг/добу суттєво знижує рівень загального холестерину, Х-ЛНЩ, тригліцеридів та апо Б в плазмі; при цьому не було виявлено суттєвого впливу на зріст та статеве дозрівання у хлопчиків або на тривалість менструального циклу у дівчаток; вплив довготривалої ефективності терапії аторвастатином у дитинстві на зменшення захворюваності та смертності у дорослому віці не встановлений.
Показання для застосування ЛЗ: як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем загального холестерину, холестерин-ліпопротеїнів низької щільності, аполіпопротеїну Б, тригліцеридів, з метою збільшення холестерин-ліпопротеїнів високої щільності у хворих з первинною гіперхолестеринемією (гетерозиготна родинна та неспадкова гіперхолестеринемія), комбінованою (змішаною) гіперліпідемією (Фредриксонівський тип ІІа та ІІb), підвищеним рівнем тригліцеридів в сироватці крові (Фредриксонівський тип IV) та хворих із дисбеталіпопротеїнемією (Фредриксонівський тип ІІІ) у випадках, коли дієта не забезпечує належного ефекту; для зниження рівня загального холестерину та Х-ЛНЩ у хворих з гомозиготною родинною гіперхолестеринемією; пацієнти без клінічних проявів серцево-судинних захворювань, з наявністю або відсутністю дисліпідемії, але які мають кілька факторів ризику серцево-судинних захворювань, таких як тютюнопаління, АГ, ЦД, низький рівень Х-ЛВЩ або наявність в родинному анамнезі інформації про захворювання на серцево-судинні хвороби в молодому віці з метою зменшення ризику фатальних проявів ІХС і нефатального ІМ; зменшення ризику виникнення інсульту; зменшення ризику виникнення стенокардії і необхідності виконання процедур реваскуляризації міокарда; діти (10-17 років) аторвастатин - як допоміжний засіб до дієти для зниження рівня загального холестерину, холестерин-ліпопротеїнів низької щільності та аполіпопротеїну Б у хлопчиків і дівчаток у постменархіальний період, віком від 10 до 17 років із гетерозиготною родинною гіперхолестеринемією, якщо навіть за умови дотримання адекватної дієти а) рівень Х-ЛНЩ залишається ≥190 мг/дл (1,90 г/л) або б) рівень Х-ЛНЩ залишається ≥160 мг/дл (1,6 г/л) та у сімейному анамнезі має місце виникнення серцево-судинних захворювань у молодому віці; у хворих дітей має місце два чи більше інших факторів ризику виникнення серцево-судинних захворювань (тютюнопаління, АГ, ЦД, низький рівень Х-ЛВЩ або наявність в сімейному анамнезі інформації про захворювання на серцево-судинні хвороби в молодому віці).  
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед початком терапії слід визначити рівень гіперхолестеринемії на фоні відповідної дієти, призначити фізичні вправи та заходи, спрямовані на зменшення ваги у пацієнтів з ожирінням, і провести лікування інших захворювань; препарат призначають у дозі 10 – 80 мг 1 р/добу щоденно, в будь-який період дня, незалежно від приймання їжі; стартова і підтримуюча доза може бути індивідуалізована відповідно до вихідного рівня Х-ЛНЩ, завдань терапії і її ефективності; через 2 – 4 тижні від початку лікування та/або корекції дози препарату слід визначити ліпідограму і відповідно до неї скоректувати дозу; первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія – в більшості випадків достатньо призначити 10 мг 1 р/добу, результат лікування стає помітним через 2 тижні, максимальний ефект спостерігається через 4 тижні, позитивні зміни підтримуються шляхом тривалого застосування; гомозиготна родинна гіперхолестеринемія - в більшості випадків у пацієнтів з гомозиготною родинною гіперхолестеринемією результат досягається застосуванням 80 мг 1 р/добу, що забезпечує зниження рівня Х-ЛНЩ понад 15% (18 – 45%); гетерозиготна родинна гіперхолестеринемія в педіатричній практиці (10 – 17-річні пацієнти) - рекомендовано призначати у стартовій дозі по 10 мг 1 р/добу щоденно; МПД - 20 мг 1 р/добу щоденно; захворювання нирок не впливають на концентрацію препарату чи зменшення рівня Х-ЛНЩ у плазмі, тому немає потреби в корекції дози.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: психічні розлади - інсомнія; ЦНС - головний біль, периферична нейропатія, парестезія; ШКТ -  нудота, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, метеоризм, панкреатит, блювання; опорно-рухова система та сполучна тканина – міальгія, міопатія, міозит, судоми м’язів; загальні прояви – астенія; обмін речовин і травлення - гіпоглікемія, гіперглікемія, анорексія; гепатобіліарна система - гепатит, холестатична жовтуха; шкіра та п/ш клітковина - алопеція, свербіж, висипання; репродуктивна система – імпотенція; інфекції; кров і лімфатична система ‑ тромбоцитопенія; імунна система ‑ алергічні реакції (включаючи анафілаксію); метаболізм ‑ збільшення ваги; органи слуху ‑ дзвін у вухах; шкіра і п/ш клітковина – с-м Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, бульозні висипання, кропив’янка; загальні прояви ‑ біль у грудній клітці, периферичні набряки, нездужання, втомлюваність.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; активні захворювання печінки чи невиясненого персистуючого підвищення активності трансаміназ, що втричі перевищує норму; вагітні, жінки, які годують груддю, або випадки ймовірного зачаття дитини внаслідок недостатніх заходів запобігання вагітності; діти віком до 10 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг, по 80 мг.

Торгова назва: 
І. Аторвакор®, ВАТ "Фармак"    
Аторвастатин, ТОВ "Львівтехнофарм" н/д   
Лівостор, ЗАТ "Київський вітамінний завод"    
Ліпікард, ВАТ "ХФЗ "Червона зiрка"    
ІІ. Азтор, "Sun Pharmaceutical Industries Ltd", Індія    
Актастатин, "Actavis HF" для "Actavis group HF", Ісландія н/д   
Астин, "Micro Labs Limited", Індія    
Атокор, "Dr.Reddy`s Laboratories Limited", Індія    
Аторвастатин, Stallion Laboratories Pvt. Ltd., Індія н/д   
Аторек, "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD", Індія н/д   
Аторис, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія    
Атормак, Macleods Pharmaceuticals Limited, Індія н/д   
Атрокс, "Biofarm Ltd", Польща н/д   
Емстат 10, Емстат 20, "Medopharm", Індія н/д   
Ліпідекс, "Pharmacare Int. Co./BPC" для "Parmacare Int.Co./Німецько-Палестинське СП", Палестина    
Ліпітин А-10, "Flamingo Pharmaceuticals Ltd", Індія    
Ліпітин А-20, "Flamingo Pharmaceuticals Ltd", Індія    
Ліпероз, "Bilim Pharmaceuticals A.S.", Туреччина н/д   
Ліпикор-5, "Intas Pharmaceuticals Ltd" для "Accord Healthcare Ltd", Індія/Великобританія н/д   
Ліпикор-10, "Intas Pharmaceuticals Ltd" для "Accord Healthcare Ltd", Індія/Великобританія    
Ліпикор-20, "Intas Pharmaceuticals Ltd" для "Accord Healthcare Ltd", Індія/Великобританія    
Ліпикор-40, "Intas Pharmaceuticals Ltd" для "Accord Healthcare Ltd", Індія/Великобританія н/д   
Ліпрістат, "Cipla Ltd", Індія н/д   
Ліпримар®, "Goedecke GmbH";"Pfizer Irland Pharmaceuticals";"Pfizer Pharmaceuticals LLS" для "Pfizer Inc.", Німеччина/Ірландія/США    
Сторвас, Сторвас-Н, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія    
Торвадак, "Cadila Healthcare Limited", Індія    
Торвакард 10, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка    
Торвакард 20, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка    
Торвакард 40, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка    
Туліп, Туліп®, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія  
 

Дивіться також

Лікар-хірург-онколог
ЗАВДАННЯ ТА ОБОВ'ЯЗКИ. Керується чинним законодавством України про охорону здоров'я та нормативно-правовими актами, що визначають діяльність органів управління та закладів охорони здоров'я, організаці ...

Антикоагулянти
Антикоагулянти прямої дії Гепарин натрію (Heparin sodium) (перегляньте розділ «Гематологія. Лікарські засоби») Далтепарин (Dalteparine) (перегляньте розділ «Гематологія. Лікарські ...

Ретиноїди
Адапален (Adapalene) Фармакотерапевтична група: D10АD03 - препарати для лікування акне. Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, регенеративна дія; ретинолоподібна сполука (подібна за хімічно ...

Головна | Мапа сайту | Найпопулярніше | Пошук | Зв'язок
© www.medcolifes.ru. All Rights Reserved.