Medcolifes
Медичний
Сайт



Розувастатин (Rosuvastatin)

Фармакотерапевтична група: С10АА07 - гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА редуктази.
Основна фармакотерапевтична дія: гіполіпідемічна дія; селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А у мевалонат, попередник холестерину; головною мішенню дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ); препарат збільшує число печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, збільшуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що, у свою чергу, призводить до пригнічення синтезу ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ, зменшує підвищену кількість холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину та тригліцеридів (ТГ), дещо збільшує кількість холестерину-ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), зменшує кількість аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та дещо підвищує рівень аполіпопротеїну А-І (АпоА-І), зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ/АпоА-І; терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тижня після початку терапії, через 2 тижні лікування ефект досягає 90% від максимально можливого; максимальний ефект досягається через 4 тижні і після цього постійно зберігається; препарат ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолістеринемією з або без гіпертригліцеридемії, незалежно від раси, статі або віку, у тому числі у пацієнтів з ЦД та з сімейною гіперхолістеринемією; у 80% пацієнтів з гіперхолістеринемією ІІа та ІІв типу (середній базовий рівень ХС-ЛПНЩ становить приблизно 4,8 ммоль/л) на фоні прийому препарату у дозі 10 мг рівень ХС-ЛПНЩ досягає значень <3 ммоль/л; у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолістеринемією, які отримують 20-80 мг, спостерігається позитивна динаміка ліпідного профілю (дослідження за участі 435 пацієнтів); після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів терапії) спостерігається зниження рівня ХС-ЛПНЩ на 53%.
Показання для застосування ЛЗ: первинна гіперхолестеринемія (тип ІІа, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип ІІв) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зменшення ваги) є недостатніми; сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої холестеринзнижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або у випадках, коли така терапія не підходить пацієнту.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну гіполіпідемічну дієту, якої він повинен дотримуватися і під час лікування; дозу слід підбирати індивідуально залежно від мети терапії та відповіді на лікування, керуючись рекомендаціями про цільові рівні ліпідів; рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають лікування препаратом або яких переводять з прийому інших ГМГ-КоА редуктази, повинна становити 5 або 10 мг/добу; для вибору початкової дози слід керуватися індивідуальним рівнем холестерину та враховувати ризик серцево-судинних ускладнень у майбутньому, а також ризик розвитку небажаних явищ; за необхідності, дозу можна збільшувати до наступної не раніше, ніж через 4 тижні; у зв’язку з підвищеним ризиком розвитку небажаних явищ при прийомі 40 мг порівняно з меншими дозами, збільшення дози до 40 мг можливе через 4 тижні лікування лише у пацієнтів з важкою гіперхолестеринемією та високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату при застосуванні 20 мг та які знаходитимуться під ретельним наглядом спеціалістів; особливий нагляд рекомендований на початку прийому 40 мг препарату; початкова доза для пацієнтів, що мають схильність до розвитку міопатії, становить 5 мг, доза 40 мг протипоказана, МДД - 20 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: імунна система - реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк; ЦНС - головний біль, запаморочення; ШКТ - запор, нудота, біль у животі; шкіра та придатки - свербіж, висип та кропив’янка; скелетно-м’язова система – міальгія, міопатія та рабдоміоліз; загальні розлади  - астенія; сечовивідна система - протеїнурія, в основному канальцева; печінка - дозозалежне підвищення рівнів трансаміназ у невеликої кількості пацієнтів, підвищення рівнів трансаміназ, жовтяниця, гепатит.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення рівнів трансаміназ, яке неможливо пояснити, та будь-яке підвищення рівнів трансаміназ у 3 та більше разів, порівнюючи з верхньою межею норми; виражене порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв.); міопатія; одночасне застосування циклоспорину; вагітність та лактація; препарат не призначають жінкам, які не застосовують адекватні засоби контрацепції; вік до 18 років. Доза 40 мг протипоказана пацієнтам, які мають підвищений ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу (ниркова недостатність середнього ступеня важкості (кліренс креатиніну <60 мл/хв), гіпотиреоїдизм); наявність спадкових захворювань м’язів в індивідуальному або сімейному анамнезі; міотоксичність, викликана іншими інгібіторами ГМГ-КоА редуктази або фібратами в анамнезі; зловживання алкоголем; стани, які можуть призвести до підвищення концентрації розувастатину у плазмі; належність до азіатської раси; одночасне застосування фібратів.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг.

Торгова назва: 
ІІ. Крестор, "IPR Pharmaceuticals Inc." для "AstraZeneca UK Limited", Пуерто-Ріко/США/Великобританія  
 

Дивіться також

Олопатадин (Olopatadin)
Фармакотерапевтична група. SO1GX09 - засоби для застосування в офтальмології. Антиалергічні засоби. Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: сильнодіючий селективний протиалергічний/антигістамінний засіб, ...

Хлорохін (Chloroquine)
Фармакотерапевтична група: Р01А01 - протималярійні засоби. Основна фармакотерапевтична дія: антималярійна дія; похідне 4-амінохінолінів; один з потужних і швидкодіючих шизотоцидів; здатність препарат ...

Вінкристин (Vincristine)
Фармакотерапевтична група: L01CA02 - антинеопластичні засоби. Алкалоїди рослинного походження та їх аналоги. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: алкалоїд рослини барвінку рожевого (Catharan ...

Головна | Мапа сайту | Найпопулярніше | Пошук | Зв'язок
© www.medcolifes.ru. All Rights Reserved.