Medcolifes
Медичний
Сайт



Флувастатин (Fluvastatin)

Фармакотерапевтична група: С10АА04 - гіполіпідемічні засоби.Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.
Основна фармакотерапевтична дія: гіполіпідемічна дія; синтетичний холестеринзнижуючий агент, є конкурентним інгібітором ГМГ КоА-редуктази; чинить основну дію в печінці і є, головним чином, рацематом двох еритроенантіомерів, один з яких має фармакологічну активність; інгібування біосинтезу холестерину знижує його вміст у клітинах печінки, що стимулює синтез рецепторів ЛПНЩ і тим самим підвищує захоплення часток ЛПНЩ; кінцевим результатом цих механізмів є зниження концентрації холестерину в плазмі; знижує рівень загального холестерину (загальний ХЛ), холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо В) і тригліцеридів (ТГ) і дещо підвищує рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у пацієнтів з гіперхолестеринемією і змішаною дисліпідемією; протягом 2 тижнів встановлюється терапевтична реакція, а максимальна відповідь досягається протягом 4 тижнів після початку лікування і стабілізується в ході тривалої терапії; швидко і повністю (98%) всмоктується після перорального введення натще; після перорального прийому табл., і у порівнянні з прийомом капсул, швидкість всмоктування флувастатину майже на 60% повільніша, тоді як середній час знаходження флувастатину в плазмі збільшується приблизно на 4 год; після приймання їжі препарат всмоктується повільніше; флувастатин чинить основний ефект у печінці, яка є також основним місцем його метаболізму; абсолютна біодоступність, оцінена на підставі системної концентрації в крові, становить 24%; уявний об’єм розподілу для препарату становить 330 ; більше 98% циркулюючого препарату зв’язується з білками плазми, і на це зв’язування не впливає концентрація ні флувастатину чи варфарину, ні саліцилової кислоти і глібуриду; метаболізується головним чином у печінці; основними компонентами, які циркулюють у крові, є флувастатин і фармакологічно неактивний метаболіт N-дезізопропілпропіонова кислота; гідроксильовані метаболіти мають фармакологічну активність, але не переходять у системний кровообіг.
Показання для застосування ЛЗ: дисліпідемія призначений як додаток до дієти для зниження підвищеного рівня загального холестерину (загальний ХЛ), ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо В) і тригліцеридів (ТГ), а також для підвищення рівня ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у дорослих з первинною гіперхолестеринемією і змішаною дисліпідемією (Фредриксона типу IIа і IIb); як додаток до дієти для зниження підвищеного рівня загального холестерину (загальний ХЛ), ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо В) і тригліцеридів (ТГ) і для підвищення холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у дітей і підлітків старше 9 років із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією; уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією; вторинна профілактика основних ускладнень серцевих реакцій (серцева смерть, нефатальний ІМ і коронарна реваскуляризація) у дорослих з ІХС після транскатетеральної терапії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат можна приймати одноразово в будь-який час дня, незалежно від приймання їжі; максимальний ліпідознижуючий ефект для зазначеної дози препарату досягається протягом 4 тижнів; дозу необхідно коригувати залежно від реакції пацієнта і корекція дози проводиться з інтервалами 4 тижні або більше; терапевтичний ефект зберігається при тривалому застосуванні; дозування для дорослих - перед початком, а також під час лікування пацієнт повинен дотримуватися стандартної дієти з низьким вмістом холестерину; рекомендована початкова доза - 80 мг 1 р/добу; початкову дозу необхідно добирати індивідуально, відповідно до початкових рівнів ЛПНЩ і цілей лікування; для пацієнтів з ІХС після транскатетеральної терапії рекомендована доза становить 80 мг/добу; дієту необхідно продовжувати увесь період лікування; рекомендована початкова доза для дітей із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією - 80 мг 1 р/добу; початкову дозу необхідно добирати індивідуально, відповідно до початкових рівнів ЛПНЩ; тривалість лікування визначається індивідуально; фармакокінетика флувастатину не змінюється в пацієнтів з легкою і тяжкою нирковою недостатністю; у старшій групі пацієнтів (> 65 років) реакція на лікування була більш вираженою, і не було проявів зниження толерантності; тому немає необхідності коригувати дозу відповідно до віку.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: система крові і лімфатична система – тромбоцитопенія; психічні порушення – безсоння; ЦНС - головний біль, парестезії, дисестезії, гіпоeстезії, стосовно яких також відомий зв’язок з гіперліпідемічними порушеннями; судинні порушення – васкуліт; ШКТ - диспепсія, абдомінальний біль, нудота, панкреатити; гепатобіліарні порушення – гепатит; порушення з боку шкіри і п/ш тканини - реакції гіперчутливості - висип, кропив’янка, інші шкірні реакції (екзема, дерматит, бульозна екзантема), набряк обличчя, ангіоневротичний набряк; скелетно-м’язова система - міалгія, м’язова слабкість, міопатія, рабдоміоліз, міозит, реакції типу люпус-еритематоза ( вовчакоподібні); лабораторні показники - підвищувищення активності трансаміназ, яка більше, ніж у 3 рази, перевищувала верхню межу норми.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; активні захворювання печінки або персистуюче підвищення активності сироваткових трансаміназ; період вагітності та лактації; дітям до 9 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 80 мг.

Торгова назва:
ІІ. Лескол® XL, "NOVARTIS FARMACEUTICA S.A." для "Novartis Pharma AG", Іспанія/Швейцарія  
 

Дивіться також

Імуноглобулін людини нормальний (Immunoglobulinum human normale ad usum extravenosum)
Фармакотерапевтична група: J06ВА01 – імуноглобуліни. Основна фармакотерапевтична дія: підвищує неспецифічну резистентність організму. Показання для застосування ЛЗ: профілактика гепатиту А, гри ...

Оксаліплатин (Oxaliplatin)
Фармакотерапевтична група: L01XA03 - антинеопластичні засоби. Сполуки платини. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: належить до нового класу похідних платини, в якому атом платини утворює ко ...

Антиметаболіти
Антиметаболіти (антагоністи природних метаболітів) включаються до складу молекул нуклеїнових кислот, які заново синтезуються в ядрі, або ж необоротно взаємодіють з життєво важливими ферментами клітин, ...

Головна | Мапа сайту | Найпопулярніше | Пошук | Зв'язок
© www.medcolifes.ru. All Rights Reserved.