Селективні b2-агоністи

Формуляр лікарських засобів / Пульмонологія. Лікарські засоби що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів / Бронходилятатори / Адреностимулятори / Селективні b2-агоністи

Селективні b2-агоністи (селективні агоністи b2-адренорецепторів, селективні b2-стимулятори) поділяються на b2-агоністи короткої та пролонгованої дії.
При БА b2-агоністи короткої дії застосовуються при потребі, у разі необхідності (за наявності симптомів). При контрольованому перебігу БА не рекомендується їх застосування більше 8 вдохів на добу.

При легкій інтермітуючій БА рекомендується також профілактичний прийом інгаляційних b2-агоністів короткої дії перед фізичним навантаженням або перед ймовірним впливом алергену (ступінь доказовості А). При загостреннях БА – легкому та середньої тяжкості на амбулаторному етапі b2-агоністи короткої дії призначаються 2 – 4 інгаляції кожні 20 хв протягом першої години. Потім їх доза змінюється в залежності від тяжкості загострення. При легких загостреннях та добрій відповіді на початкову терапію - продовжити інгаляції 2 – 4 вдохи кожні 3 – 4 год протягом 24–48 год, при помірному загостренні, при неповній відповіді на початкову терапію - продовжити прийом – 6 – 10 вдохів кожні 1 – 2 год, додати препарати інших груп. При поганій відповіді - продовжити прийом - до 10 вдохів (краще через спейсер) або повну дозу через небулайзер з інтервалами менше 1 год.

Якщо у пацієнта ПОШвид збільшується до ³ 80 % від належних або індивідуально кращих, і утримується на такому рівні протягом 3 – 4 год, додаткове лікування непотрібне.

На госпітальному етапі - інгаляційні b2-агоністи короткої дії застосовують постійно протягом 1 год (рекомендовано  через небулайзер).
При ХОЗЛ b2-агоністи короткої дії застосовуються як в якості симптоматичної терапії (ступінь доказовості А), так і призначаються регулярно у якості базисної терапії для попередження або зменшення персистуючих симптомів.

При загостренні в амбулаторних умовах – рекомендується збільшення дози b2-агоністів короткої дії (ступінь доказовості А). При лікуванні загострення в умовах стаціонару b2-агоністи короткої дії мають перевагу перед іншими бронхолітиками (ступінь доказовості А). Рекомендується збільшити дозу та/або частоту застосування, комбінувати b2-агоністи короткої дії з холінолітиками, використовувати спейсери або небулайзери.

Інгаляційні b2-агоністи пролонгованої дії застосовуються в базисній бронхолітичній та протизапальній терапії БА в комплексі з  ІКС (але не замість них і не в монотерапії), починаючи із ІІІ ступеня (ступінь доказовості А), як в окремих пристроях доставки, так і в комбінаціях із ІКС в одному пристрої доставки.
При використанні b2-агоністів пролонгованої дії необхідно притримувались наступних рекомендацій:

1. b2-агоністи пролонгованої дії призначаються у тих випадках, коли регулярне застосування ІКС в добових дозах, рекомендованих відповідно тяжкості перебігу БА, недостатнє для адекватного контролю БА; перш ніж вирішувати питання щодо збільшення дози ІКС, рекомендовано до низьких доз ІКС додавати b2-агоністи пролонгованої дії з подальшим моніторингом стану хворого;
2. не розпочинати лікування  b2-агоністами пролонгованої дії при загостренні БА;
3. припинити прийом b2-агоністів пролонгованої дії, якщо немає покращення стану хворого;
4. переглянути прийом b2-агоністів пролонгованої дії при досягненні адекватного контролю БА.

Якщо контроль БА підтримується протягом ³3 місяців при застосуванні комбінації низьких доз ІКС + b2-агоніст пролонгованої дії, прийом b2-агоністу пролонгованої дії можна відмінити (ступінь доказовості Д).

При ХОЗЛ b2-агоністи пролонгованої дії застосовуються регулярно у якості базисної терапії (мають перевагу перед базисним застосуванням b2-агоністів короткої дії) починаючи з ІІ стадії.

b2-агоністи з обережністю застосовують при гіпертіреоїдизмі, подовженні QT-інтервалу на ЕКГ, АТГ. При вагітності, якщо є потреба в призначенні високих доз, застосовується лише інгаляційний шлях введення. Парентеральні b2-агоністи можуть впливати на міометрій та можуть викликати кардіальні проблеми. При діабеті виникає ризик розвитку кетоацидозу (особливо при в/в введенні).

Побічні дія b2-агоністів – тремор, знервованість, головний біль, судоми, серцебиття. Інші побічні явища - тахікардія, аритмії, периферична вазодилятація, ішемія міокарду, порушення сну. Є дані щодо виникнення парадоксального бронхоспазму, ангіоедеми, кропив’янки, гіпотензії, колапсу. Застосування високих доз може призвести до гіпокаліємії.
 

• b2-агоністи короткої дії
• b2-агоністи пролонгованої дії