Габапентин (Gabapentin)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Протисудомні засоби (антиконвульсанти) / Габапентин (Gabapentin)

Фармакотерапевтична група: N03AX12 – протиепілептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: габапентин є циклічним структурним аналогом g-аміномасляної кислоти (ГАМК), який добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр; незважаючи на структурну подібність до ГАМК, габапентин не є ГАМК-міметиком або агоністом ГАМКα та ГАМКβ-рецепторів; не взаємодіє з бензодіазепіновими, глутаматними, N-метил-D-асапартатними та стрихніннечутливими гліциновими рецепторами, однак у неокортексі та гіпокампії головного мозку тварин виявлені високоспецифічні (поки що неідентифіковані) центри зв’язування габапентину; механізм протиепілептичної дії препарату на сьогодні залишається нез’ясованим.
Показання до застосування ЛЗ: як додаткова терапія при лікуванні парціальної епілепсії з/без вторинних великих епілептичних нападів у пацієнтів, стійких до застосування стандартних протиепілептичних засобів; симптоматичне лікування постгерпетичної невралгії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для індивідуального підбору дози є препарати з силою дії 100 мг, 300 мг, 400 мг; епілепсія - ефективна доза становить 900 - 3 600 мг/добу; дорослі та підлітки - лікування починається з прийняття препарату 300 мг; збільшення дози до отримання ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 р/добу, на другий день 300 мг 2 р/добу і третій день – 300 мг 3 р/добу; як альтернативний варіант – можлива початкова доза 3 р/добу по 300 мг (відповідно 900 мг/добу); після цього добова доза може бути збільшена до 1 200 мг з поділена на 3 разові дози і за необхідності у подальшому може збільшуватися на 300 мг/добу з поділом на 3 разові дози до МДД – 3 600 мг; якщо необхідна більша доза і збільшення дози відбувається швидко, зростає ризик появи запаморочення в час фази титрування; проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової, повинен становити не більше 12 год, щоб уникнути появи нових нападів; супутній біль при діабетичній нейропатії і постгерпетичній невралгії - зазвичай доза становить 1 800 - 2 400 мг/добу; у деяких випадках може бути необхідним збільшення дози до максимальної – 3 600 мг/добу; дорослі - лікування починається з прийому 300 мг; збільшення дози до досягнення ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 р/добу, на другий день 300 мг 2 р/добу і третій день – 300 мг 3 р/добу; після цього доза протягом тижня збільшується до 1 800 мг/добу розділена на 3 разові дози; наступного тижня, за необхідності, доза може збільшуватися до 2 400 мг/добу поділена на 3 разові дози; за необхідності можливе подальше збільшення дози на 300 мг/добу з поділом на 3 разові дози для досягнення МДД (3600 мг); збільшення дози до отримання підтримуючої повинно здійснюватися повільно з метою зменшення ризику побічної дії; проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової дози повинен становити не більше 12 год; для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується менша доза, оскільки у пацієнтів похилого віку функція нирок може бути обмеженою; таким пацієнтам необхідно підбирати дози; для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі початкова доза становить 300 - 400 мг, а потім підтримуюча доза 200 - 300 мг габапентину після відповідного 4-годинного гемодіалізу; коли гемодіаліз не проводиться, габапентин не приймається; для пацієнтів з поганим загальним станом, малою вагою тіла або після трансплантації органів дозу необхідно збільшувати поступово, призначаючи капсули по 100 мг габапентину; лікування епілепсії тривале; лікар повинен приймати рішення у разі пропуску пацієнтом однієї дози (наприклад, останній прийом ліків був більше 12 год тому назад) повинен компенсуватися додатковою дозою, яка буде прийматися пізніше.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - симптоми вазодилатації, підвищення АТ; ШКТ - диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, підвищення апетиту, сухість у роті, запори або діарея, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, метеоризм, анорексія, гінгівіт; опорно-руховий апарат – міалгія, артралгія, біль у спині; ЦНС - сонливість, запаморочення, атаксія, ністагм (дозозалежний), тремор, дизартрія, підвищена нервова збудливість, головний біль, амнезія, депресія, порушення мислення, сплутаність свідомості, тик, парестезії (дозозалежні), астенія, гіперкінезія; гіпо- або арефлексія, тривожність, безсоння; дихальна система – риніт, фарингіт, кашель, пневмонія; сечостатева система – нетримання сечі, зниження потенції, інфекції сечових шляхів; органи чуття - порушення зору (диплопія, амбліопія), дзвін у вухах;  органи кровотворення – лейкопенія; АР - шкірні висипання, свербіж, пропасниця, мультиморфна ексудативна еритема (у тому числі с-м Стівенса-Джонсона); інші - пурпура, збільшення маси тіла, периферичні набряки, зміна кольору емалі зубів, акне, набряк обличчя, коливання глікемії в крові у хворих на ЦД, підвищена ламкість кісток.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого інгредієнту препарату, г. панкреатит, в період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 100 мг; по 300 мг; по 400 мг; капс. тверді желатинові по 100 мг, по 300 мг, по 400 мг.

Торгова назва: 
І. Габантин 50, ТОВ "Фарма Старт" н/д   
Габантин 100, ТОВ "Фарма Старт" н/д   
Габантин 300, ТОВ "Фарма Старт"    
ІІ. Габагама® 100, Габагама® 300, Габагама® 400, Woerwag Pharma GmbH & Co. KG, Німеччина    
Габалепт, Micro Labs Limited, Індія    
Габастадин, STADA Arzneimittel AG, Німеччина н/д   
Гатонін, TEVA Pharmaceutical Industries Ltd, Ізраїль н/д   
Конваліс, ЗАТ "Фармацевтична фірма "ЛЕККО", Російська Федерація н/д   
Нейралгін, Pharmascience Inc., Канада    
Тебантин, Richter Gedeon Ltd, Угорщина