Темозоломід (Temozolomide)

Формуляр лікарських засобів / Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень / Антинеопластичні засоби / Алкілуючі засоби / Темозоломід (Temozolomide)

Фармакотерапевтична група: L01AX03 - антинеопластичні засоби. Алкілуючі сполуки.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: імідазотетразин алкілувальний засіб з протипухлинною активністю; при потраплянні в системну циркуляцію зазнає швидкого хімічного перетворення з утворенням активної сполуки - МТІК; цитотоксичність МТІК головним чином обумовлена алкілюванням гуаніну, цитотоксичне пошкодження, яке розвивається потім, запускає механізм аберантного відновлення метилового залишку.
Показання для застосування ЛЗ: злоякісна гліома у формі множинної гліобластоми або анапластичної астроцитоми, за наявності рецидиву або прогресування захворювання після стандартної терапії; перша лінія при лікуванні хворих, які страждають на поширену метастазуючу злоякісну меланому.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі - хворі, яким раніше не проводилася хіміотерапія, призначають для внутрішнього прийому дозу 200 мг/м2 1 р/добу протягом 5 днів 28-денного циклу; для пацієнтів, які раніше лікувалися хіміотерапією, початкова доза становить 150 мг/м2 1 р/добу, у другому циклі доза може бути підвищена до 200 мг/м2/добу, якщо у перший день наступного циклу абсолютне число нейтрофілів не <1,5 x109 на 1 л, а число тромбоцитів не <100 x109 на 1 л; діти: від 3 років для внутрішнього прийому доза 200 мг/м2 1 р/добу протягом 5 днів 28-денного циклу; для дітей, які раніше лікувалися хіміотерапією, початкова доза становить 150 мг/м2 1 р/добу протягом 5 днів з підвищенням до 200 мг/м2/добу протягом наступного циклу (якщо не відмічається ознак гематологічної токсичності; лікування продовжують до моменту прогресування захворювання (максимально 2 роки).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота та блювання слабкої або помірної інтенсивності (не більше 5 нападів блювання на добу), проходять самостійно або легко контролюються шляхом використання антиеметиків; інші небажані явища - втомлюваність, закрепи, головний біль, анорексія, діарея, висипи, пропасниця, сонливість; рідко зустрічаються (у порядку зменшення) астенія, біль (включаючи біль у животі), запаморочення, зниження маси тіла, нездужання, задишка, алопеція, озноб, свербіж, диспепсія, спотворення смаку, парестезія; при лікуванні гліоми та метастазуючої меланоми - тромбоцитопенія та нейтропенія 3 або 4 ступеня має місце протягом перших декількох циклів лікування (найбільш виражені прояви між 21 та 28 днями), відновлення проходило швидко (протягом 1-2 тижнів); не спостерігалось ознак кумулятивного пригнічення кісткового мозку.
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату або до дакарбазину; ознаки вираженої мієлосупресії; вагітні та матері-годувальниці.
Форма випуску ЛЗ: капс. по 5 мг, 20 мг, 100 мг, 250 мг.

Торгова назва: 
ІІ. Темодал®, «Orion Pharma»; «Sсhering-Plough Labo N.V.» власна філія «Sсhering-Plough Corporation» для «Schering-Plough Central East AG», Фінляндія/Бельгія/США/Швейцарія           
Темонат 20, Темонат 100, Темонат 250, Natco Pharma Limited, Індія