Алпростадил (Alprostadil)

Формуляр лікарських засобів / Кардіологія. Лікарські засоби / Адреноміметичні лікарські засоби / Інші кардіологічні препарати / Простагландини / Алпростадил (Alprostadil)

Фармакотерапевтична група: С01ЕА01 - простагландини.
Основна фармакотерапевтична дія: вазодилатуюча, поліпшує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові; вазодилататор, що посилює кровотік шляхом дилатації артеріол та передкапілярних сфінктерів; після в/в застосування спостерігається підвищення еластичності еритроцитів і пригнічення їх агрегації; ефективно пригнічує активацію тромбоцитів in vitro; цей ефект розповсюджується також на параметри зміни форми, агрегації, секреції речовин, що містяться в гранулах, та вивільнення тромбоксану – речовини, що сприяє агрегації; препарат приводить до зменшення утворення артеріальних тромбів; його застосування викликає стимуляцію фібринолізу та підвищення певних показників ендогенного фібринолізу (плазміногену, плазміну, активності активатора тканинного плазміногену); комплекс, що складається з алпростадил і альфадексу, при приготуванні р-ну для інфузій дисоціює на окремі компоненти; фармакокінетика не залежить від присутності комплексу в ліофілізаті.
Показання для застосування ЛЗ: хр. облітеруючих захворювань артерій III та IV стадії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в терапію здійснюють за такою схемою дозування - вміст двох амп. ліофілізованого порошку (відповідає 40 мкг алпростадилу) розчинити в 50 – 250 мл фізіологічного сольового р-ну і одержаний р-н вводити в/в (інфузія) протягом 2 год; ця доза застосовується 2 р/добу; альтернативно – 1 р/добу в/в інфузія протягом 3 год 3 амп. (60 мкг алпростадилу), які розчинюють у 50-250 мл фізіологічного сольового р- ну; у пацієнтів з порушеною функцією нирок (ниркова недостатність при значеннях креатиніну > 1,5 мг/дл) в/в застосування препарату треба починати з 1 амп. 2 р/добу (2 х 20 мкг алпростадилу), кожна інфузія триває 2 год; залежно від загальної клінічної картини дозу можна збільшити до вищенаведеної нормальної дози (40 – 60 мкг/добу) за 2 – 3 дні; для пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів з групи ризику щодо порушення функції серця об’єм інфузії треба обмежити 50-100 мл/добу; внутрішньоартеріальні інфузії - вміст 1 амп. (20 мкг) розчиняють у 50 мл фізіологічного р-ну; об’єм отриманого р-ну, що відповідає вмісту половини амп. (25 мл р-ну містять 10 мкг алпростадилу), вводити внутрішньоартеріально протягом 60 – 120 хв за допомогою пристрою для інфузій; при задовільній переносимості дозу можна збільшити до 1 амп. (20 мкг); звичайно застосовується 1 інфузія/добу; якщо внутрішньоартеріальна інфузія проводиться через введений катетер, то залежно від переносимості препарату та тяжкості захворювання рекомендується доза 0,1 – 0,6 нг/кг маси тіла/хв.; інфузія із застосуванням пристрою для інфузій триває 12 год (вміст ј - Ѕ амп.); після тритижневого курсу лікування треба вирішувати питання про доцільність подальшого застосування препарату; за відсутності у пацієнта терапевтичного успіху лікування треба припинити; період лікування не повинен перевищувати 4 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при внутрішньоартеріальному та в/в застосуванні в кінцівці, в яку вводять препарат, - біль, еритема, набряк, почервоніння вени; головний біль, шлунково-кишкові побічні ефекти (діарея, нудота, блювання), гіперемія, порушення чутливості; зниження АТ, біль за грудниною, порушення серцевого ритму, AV-блокада, шок, гіперкаліємія, підвищення показників функції печінки (трансаміназ), тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія/лейкоцитоз, суглобні симптоми, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, судоми центрального генезу, підвищення t° тіла, підвищення потовиділення, пропасниця, озноб, АР; зміни рівня С-реактивного білка; при тривалості лікування більше 4 тижнів зареєстрований гіперостоз довгих трубчастих кісток; г. набряк легенів, серцева недостатність.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; декомпенсована серцева недостатність, аритмії, ІХС, перенесений  протягом останніх 6 місяців ІМ; пацієнти з підозрою на набряк чи інфільтрацію легенів; тяжкі хр. обструктивні захворювання легенів; печінкова дисфункція (підвищений рівень трансаміназ чи γ-ГТ), захворювання печінки в анамнезі; ризик розвитку кровотеч (пацієнти з г. шлунково-кишковими виразками, політравмою); період вагітності і лактації.
Форми випуску ЛЗ: концентрат для приготування р-ну для інфузій, 0,1 мг/0,2 мл по 0,2 мл в амп., порошок ліофілізований для інфузій по 20 мкг в амп.

Торгова назва: 
І. Албіопростадил, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Бiофарма" н/д   
ІІ. Алпростан®, Zentiva a.s."Lechiva", Чеська Республіка н/д   
Вазапростан®, "Schwarz Pharma", Німеччина    
Каверджект, Pfizer Manufacturing Belgium N.V. для "Pfizer Inc.", Бельгія/США н/д   
Каверджект™, Простин ВР, "Pharmacia & Upjohn", Бельгія