Кломіпрамін (Clomipramine)

Формуляр лікарських засобів / Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби / Засоби, що застосовуються в психіатрії / Антидепресанти / Кломіпрамін (Clomipramine)

Фармакотерапевтична група: N06AA04 - антидепресанти
Основна фармакотерапевтична дія: вплив на депресивний с-м у цілому, в тому числі на такі його типові прояви, як психомоторна загальмованість, пригнічений настрій і тривожність; лікувальна дія кломіпраміну здійснюється за рахунок його здатності інгібувати зворотне нейрональне захоплення норадреналіну (НА) і серотоніну (5-НТ), причому найважливішим є пригнічення зворотного захоплення серотоніну; лікувальна дія кломіпраміну здійснюється за рахунок його здатності інгібувати зворотне нейрональне захоплення норадреналіну (НА) і серотоніну (5-НТ), причому найважливішим є пригнічення зворотного захоплення серотоніну; кломіпраміну властивий широкий спектр інших фармакологічних дій: альфа1-адренолітична, антихолінергічна, антигістамінна та антисеротонінергічна (блокада 5-НТ-рецепторів); впливає на депресивний с-м у цілому, в тому числі здебільшого на такі його типові прояви, як психомоторна загальмованість, пригнічений настрій і тривожність; клінічний ефект відмічається звичайно через 2 – 3 тижні лікування; має також специфічний вплив при обсесивно-компульсивних розладах, який відрізняється від його антидепресивного ефекту; дія кломіпраміну при хр. больових с-мах, зумовлених або не зумовлених соматичними захворюваннями, пов’язана з полегшенням передачі нервового імпульсу, опосередкованої серотоніном і норадреналіном.
Показання для застосування ЛЗ: депресивні стани різної етіології, що перебігають з різною симптоматикою - ендогенні, реактивні, невротичні, органічні, замасковані, інволюційні форми депресії; депресія у хворих на шизофренію і психопатії; депресивні с-ми, що виникають у старечому віці; депресивні стани, зумовлені хр. больовим с-мом або хр. соматичними захворюваннями, депресивні порушення настрою реактивної, невротичної або психопатичної природи; обсесивно-компульсивні с-ми; фобії і панічні розлади (напади); катаплексія, що супроводжує нарколепсію; хр. больовий с-м; нічний енурез (тільки у пацієнтів старше 5 років і за умови виключення органічних причин захворювання).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: тактика лікування полягає у досягненні оптимального ефекту на фоні застосування найменших доз препарату, а також в обережному їх збільшенні, особливо для пацієнтів похилого віку і підлітків, які більш чутливі до препарату, ніж пацієнти проміжних вікових груп; розпочинають лікування із в/м введення 25 - 50 мг (вміст 1 - 2 амп.), потім щоденно підвищують дозу на 25 мг (1 амп.) до досягнення добової дози 100 - 150 мг (4 - 6 амп.); після того, коли буде відзначено поліпшення стану, число ін’єкцій поступово зменшують, замінюючи їх підтримуючою терапією, пероральними формами препарату; лікування можна розпочинати з в/в краплинного введення 50 - 75 мг (вміст 2 - 3 амп.) 1 р/добу; для приготування інфузійного р-ну використовують 250 - 500 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або р-ну глюкози; тривалість інфузії 1,5 – 3 год; особливу увагу необхідно приділяти контролю АТ, оскільки може розвинутися ортостатична гіпотензія; якщо вдалось досягнути чіткого покращання стану пацієнта, лікування за допомогою інфузій слід продовжувати ще протягом 3 - 5 днів; потім для підтримання досягнутого ефекту переходять на прийом препарату внутрішньо; 2 табл. по 25 мг еквівалентні 1 амп., що містить 25 мг препарату; з метою поступового переходу від інфузійної терапії до підтримуючого перорального прийому препарату можна також спочатку перевести хворого на в/м введення; дітям парентеральне введення препарату не рекомендується.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальна слабкість, порушення сну, хвилювання, відчуття тривоги, запор, сухість у роті; психічна сфера – сонливість, загальна слабкість, занепокоєння, підвищення апетиту, розгубленість, дезорієнтація, галюцинації (особливо у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з хворобою Паркінсона), відчуття тривоги, збудження, порушення сну, маніакальний стан, гіпоманіакальний стан, агресивність, порушення пам’яті, деперсоналізація, посилення депресії, порушення концентрації уваги, безсоння, нічні кошмари, позіхання, активація симптомів психозу; нервова система - запаморочення, тремор, головний біль, міоклонус, делірій, порушення мови, парестезії, м’язова слабкість, підвищення тонусу м’язів, судоми, атаксія; зміни на ЕЕГ, гіперпірексія; антихолінергічні ефекти – сухість у роті, пітливість, запори, порушення акомодації, нечіткість зору, порушення сечовипускання, припливи, мідріаз, глаукома, затримка сечі; серцево-судинна система – синусова тахікардія, серцебиття, ортостатична гіпотензія, клінічно незначущі зміни на ЕКГ (наприклад інтервал ST або зубця Т) у пацієнтів, які не мають захворювань серця, аритмії, підвищення АТ, порушення внутрішньосерцевої провідності (наприклад розширення комплексу QRS, збільшення інтервалу QT, зміни інтервалу PQ, блокада ніжок пучка Гіса, двонаправлена шлуночкова тахікардія, особливо у пацієнтів з гіпокаліємією); ШКТ – нудота, блювання, дискомфорт у животі, діарея, анорексія; печінки – підвищення рівня трансаміназ у крові, гепатит з жовтухою чи без неї; дерматологічні реакції – шкірні АР (висип, кропив’янка), фотосенсибілізація, свербіж, набряки (місцеві або загальні), випадання волосся; ендокринна система та обмін речовин – збільшення маси тіла, порушення лібідо і потенції, галакторея, збільшення молочних залоз, с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону; реакції гіперчутливості – алергічний альвеоліт (пневмоніт) з еозинофілією або без неї, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію; система кровотворення – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, пурпура; органи чуття – порушення смакових відчуттів, шум у вухах.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до кломіпраміну або будь-яких інших інгредієнтів препарату, перехресна підвищена чутливість до трициклічних антидепресантів групи дибензазепіну; одночасне застосування інгібіторів МАО, таких як моклобемід, а також період менше 14 днів до і після їх застосування; недавно перенесений ІМ; уроджений с-м подовженого інтервалу QT.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті цукровою оболонкою, по 25 мг; р-н для ін'єкцій,25 мг/2 мл по 2 мл в амп.

Торгова назва ЛЗ: 
ІІ. Анафраніл, Novartis Pharma S.p.A. для "Novartis Pharma AG", Італія/Швейцарія    
Анафраніл®, Nycomed Austria GmbH для "Novartis Pharma AG", Австрія/Швейцарія    
Анафраніл®, Novartis Pharma Stein AG для "Novartis Pharma AG", Швейцарія    
Клофраніл, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія